Bitte logge Dich ein, um diesen Artikel zu bearbeiten.
Bearbeiten

Tyrosinkinaseinhibitor

Synonyme: Tyrosinkinasehemmer, Tyrosinkinase-Hemmer, Tyrosinkinase-Inhibitor, TKI
Englisch: tyrosine-kinase inhibitor, TKI

1 Definition

Tyrosinkinaseinhibitoren, kurz TKI, sind Arzneistoffe, die verschiedene Tyrosinkinasen hemmen. Sie zählen zur Gruppe der Proteinkinaseinhibitoren.

2 Wirkmechanismus

Tyrosinkinaseinhibitoren binden an verschiedene membranständige oder zytoplasmatische Tyrosinkinasen (z.B. EGF-Rezeptor, VEGF-Rezeptor) und hemmen dadurch ihre enzymatische Aktivität, die für die Aktivierung verschiedener Signaltransduktionswege in der Zelle verantwortlich ist. TKIs benutzen dabei 4 verschiedene Mechanismen: Sie konkurrieren entweder mit Adenosintriphosphat (ATP), der phosphorylierenden Einheit oder dem Substrat - oder sie binden außerhalb des aktiven Zentrums und beeinflussen dessen Aktivität allosterisch.

3 Indikationen

Tyrosinkinaseinhibitoren kommen in verschiedenen Indikationen zum Einsatz. Als Chemotherapeutika werden sie z.B. zur Therapie von verschiedenen malignen Tumoren eingesetzt, vor allem bei chronisch myeloischer Leukämie (CML), aber auch beim NSCLC oder bei Brustkrebs. Weitere Indikationen sind chronisch-entzündliche Erkrankungen wie rheumatoide Arthritis, Morbus Crohn und Colitis ulcerosa.

4 Einteilung

In der Gruppe der Tyrosinkinaseinhibitoren lassen sich nach ihrem Zielprotein weitere Untergruppen differenzieren u.a.:

Weitere Substanzen sind:

Um diesen Artikel zu kommentieren, melde Dich bitte an.

Klicke hier, um einen neuen Artikel im DocCheck Flexikon anzulegen.

Letzte Autoren des Artikels:

2 Wertungen (2 ø)

44.993 Aufrufe

Du hast eine Frage zum Flexikon?
Copyright ©2018 DocCheck Medical Services GmbH | zur mobilen Ansicht wechseln
DocCheck folgen: