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Acalabrutinib

Handelsname: Calquence®
Synonym: ACP-196
Englisch: acalabrutinib

1 Definition

Acalabrutinib ist ein antineoplastischer Arzneistoff aus der Gruppe der Tyrosinkinasehemmer, der zur Therapie des Mantelzelllymphoms eingesetzt wird. Er gehört zur Subgruppe der BTK-Inhibitoren.

2 Chemie

Acalabrutinib hat die Summenformel C26H23N7O2. Das Molekulargewicht beträgt 465,5 g/mol.

3 Wirkmechanismus

Acalabrutinib ist ein BTK-Inhibitor der 2. Generation. Sein Wirkmechanismus ähnelt dem von Ibrutinib. Der Wirkstoff bindet an das aktive Zentrum der Bruton-Tyrosinkinase (BTK), die dadurch gehemmt wird. BTK ist ein Signalmolekül in den intrazellulären Übertragungswegen des B-Zell-Antigenrezeptors (BCR) und des Zytokinrezeptors. Die Lymphomzellen werden dadurch an der Proliferation, Chemotaxis und Adhäsion gehindert und treten schließlich in die Apoptose ein.

4 Indikation

Weitere Indikationen in klinischer Prüfung sind

5 Darreichungsform

6 Dosierung

Die empfohlene Dosis beträgt 100 mg Acalabrutinib oral 2 x täglich (100 mg Acalabrutinib alle 12 Stunden)

Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.

7 Nebenwirkungen

Folgende Nebenwirkungen traten unter Acalabrutinib mit einer Häufigkeit von mehr als 5% auf:

8 Sicherheitshinweise

9 Wechselwirkungen

Acalabrutinib wird über CYP3A4 metabolisiert. Die gleichzeitige Gabe mittelstarker und starker CYP3A4-Inhibitoren (z.B. Clarithromycin, Ritonavir, Telithromycin, Ketoconazol, Grapefruitsaft u.v.a.) und -Induktoren (z.B. Carbamazepin, Phenobarbital, Phenytoin, Rifampicin und Johanniskraut u.v.a.) kann den Plasmaspiegel von Acalabrutinib signifikant erhöhen bzw. vermindern. Ggf. ist eine Dosisanpassung erforderlich.

10 Kontraindikationen

11 Zulassung

Der Substanz wurde 2016 sowohl von der FDA als auch von der EMA der Orphan-Drug-Status erteilt. Acalabrutinib wurde 2017 von der FDA zur Behandlung des Mantelzelllymphoms zugelassen. In Europa ist der Wirkstoff bislang (11/2018) noch nicht zugelassen.

12 Hersteller

Acalabrutinib wurde von dem niederländischen Pharmaunternehmen Acerta Pharma entwickelt. 55% des Unternehmens wurden 2015 für einen Preis von 4 Mrd. US$ von Astrazeneca übernommen.

13 Kosten

30 Kapseln á 100 mg Acalabrutinib kosten in den USA rund 7.300 US$.

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