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Ritonavir

Handelsnamen: Norvir®, Kaletra® (als Kombinationspräparat)

1 Definition

Ritonavir ist ein Proteaseinhibitor, der in Kombinationspräparaten zur Therapie von HIV- und HCV-Infektionen eingesetzt wird.

2 Hintergrund

Ritonavir wird zusammen mit den Proteaseinhibitoren Lopinavir und Paritaprevir verabreicht. Diese Wirkstoffe würde ohne die Kombination mit Ritonavir zu schnell hepatisch abgebaut werden, was eine höhere Dosierung erforderlich machen würde. Die zusätzliche Einnahme des Arzneistoffes erhöht das Wirkprofil und setzt die benötigte Dosis herab.

3 Chemie

Die Summenformel von Ritonavir lautet C37H48N6O5S2, die molare Masse beträgt 721 g/mol. Bei Ritonavir handelt es sich um ein weißes bis fast weißes Pulver, das praktisch unlöslich in Wasser, leicht löslich in Dichlormethan und Methanol und sehr schwer löslich in Acetonitril ist. Ritonavir zeigt Polymorphie. Die Substanz sollte vor Licht geschützt gelagert werden.

4 Wirkmechanismus

Ritonavir greift in das Cytochrom P450-System in der Leber ein und hemmt dort die CYP3A4. Auf diese Weise wird ein zu schneller Abbau des Proteaseinhibitors Lopinavir gehemmt, so dass dieses länger wirken kann und nicht so hoch dosiert werden muss. Hier ist jedoch die Wechselwirkung mit anderen Medikamenten, die ebenfalls über dasselbe System metabolisiert werden, von Bedeutung.

5 Indikationen

Die Behandlung einer HIV-Infektion im Rahmen einer HAART (highly active antiretroviral therapy) umfasst eine Einnahme von Ritonavir.

6 Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

7 Kontraindikationen

Eine gleichzeitige Einnahme bestimmter Arzneistoffe aus der Gruppe der Antidepressiva, Antihistaminika, Steroidhormone, Calciumantagonisten, Neuroleptika, Opioide sowie Antimykotika ist aufgrund der Interaktion mit dem Cytochrom P450-System und damit einhergehender veränderter Plasmaspiegel von Ritonavir kontraindiziert.

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