Antihistaminikum

Während Antihistaminika früher als Antagonisten klassifiziert wurden, konnten neuere Studien zeigen, dass es sich bei den meisten Wirkstoffen eher um inverse Agonisten handelt. Sie binden an die Rezeptoren und stabilisieren sie im inaktiven Zustand. Entsprechend wird die Bezeichnung "Antihistaminikum" gegenüber "Histamin-Rezeptorantagonist" insbesondere für Wirkstoffe, die den H₁-Rezeptor binden, bevorzugt.

Man unterscheidet nach ihrem Zielrezeptor vier Klassen von Antihistaminika:

• H₁-Antihistaminika
• H₂-Rezeptorantagonisten
• H₃-Rezeptorantagonisten
• H₄-Rezeptorantagonisten

Derzeit (2023) werden nur H₁-Antihistaminika (z.B. Cetirizin) und H₂-Rezeptor-Antagonisten (z.B. Famotidin) therapeutisch eingesetzt. H₃-Antagonisten befinden sich in klinischer Prüfung. Bei den H₃- und H₄-Rezeptorantagonist ist der Begriff "Antihistaminika" irreführend, da die betreffenden Rezeptoren die Histaminausschüttung hemmen. H₃- und H₄-Rezeptorantagonisten führen daher zu einer erhöhten Histaminkonzentration im ZNS.

Gelegentlich werden auch Mastzellstabilisatoren zu den Antihistaminika gerechnet (z.B. Cromoglicinsäure). Sie inhibieren jedoch nicht direkt die Histaminwirkung am entsprehenden Rezeptor, sondern reduzieren dessen Ausschüttung aus Mastzellen.

• Bildquelle für Flexikon-Quiz: © Simon Kadula / Unsplash

• Church und Church, Pharmacology of Antihistamines, World Allergy Organ J, 2011
• Monczor, Mechanisms of inverse agonism at histamine H(2) receptors - potential benefits and concerns, Inflammopharmacology 2006