Bitte logge Dich ein, um diesen Artikel zu bearbeiten.
Bearbeiten

Histamin-Rezeptor

Synonym: Histaminrezeptor
Englisch: histamine receptor

1 Definition

Histamin-Rezeptoren sind Rezeptorproteine mit spezifischer Bindungsfähigkeit für das Histamin.

2 Arten

Es sind derzeit (2016) vier verschiedene Histamin-Rezeptoren (H1-H4) zu unterscheiden. Über die Wirkung auf verschiedene Rezeptoren kann das Histamin so an verschiedenen Organsystemen unterschiedliche Wirkungen entfalten.

Alle vier Histamin-Rezeptoren sind heptahelikale Membranproteine und an intrazelluläre G-Proteine gekoppelt, die eine Signaltransduktion der Histaminwirkung in die Zelle bewirken.

2.1 H1-Rezeptor

Der H1-Rezeptor hat eine Länge von 487 Aminosäuren. Er aktiviert über das G-Protein Gq/11 die Phospholipase C. Dadurch wird die Bildung von Inositoltriphosphat und Diacylglycerol angeregt. Weiterhin werden die Phospholipase A2 und eine Reihe von Proteinkinasen aktiviert.

Vermittelte Organwirkungen sind:

Der H1-Rezeptor wird von folgenden Antihistaminika (H1-Rezeptorantagonisten) blockiert:

Der H1-Rezeptor wird vom Genlokus 3q25 kodiert.

2.2 H2-Rezeptor

Der H2-Rezeptor hat eine Länge von 359 Aminosäuren. Er aktiviert über das G-Protein Gs die Adenylatzyklase und somit die Produktion von cAMP. Dadurch werden eine Reihe von abhängigen Proteinkinasen aktiviert.

Vermittelte Organwirkungen sind:

Der H2-Rezeptor wird von folgenden Antihistaminika (H2-Rezeptorantagonisten) blockiert:

Der H2-Rezeptor wird vom Genlokus 5q35 kodiert.

2.3 H3-Rezeptor

Der H3-Rezeptor hat eine Länge von 445 Aminosäuren. Er vermittelt über das G-Protein Gi/o die Hemmung der Adenylatzyklase. Er findet sich vor allem im ZNS und in parakrinen Zellen des Gastrointestinaltraktes.

Vermittelte Organwirkungen sind:

  • Hemmung der Histaminfreisetzung im ZNS (negatives Feedback)
  • Hemmung der Freisetzung parakrin sezernierter Mediatoren (z.B. Sekretion von Somatostatin im Magen)

Der H3-Rezeptor wird von folgenden Antihistaminika (H3-Rezeptorantagonisten) blockiert:

Der H3-Rezeptor wird vom Genlokus 20q13.33 kodiert.

2.4 H4-Rezeptor

Der H4-Rezeptor hat eine Länge von 390 Aminosäuren. Er hemmt ebenfalls über das G-Protein Gi/o die Adenylatzyklase. Er besitzt Wirkungen auf Zellen des Immunsystems.

Vermittelte Wirkungen sind:

Der H4-Rezeptor wird ebenfalls von H3-Rezeptorantagonisten wie Thioperamid und Clobenpropit blockiert. Er wird vom Genlokus 18q11.2 kodiert.

3 Pharmakologische Beeinflussung

Histamin-Rezeptoren können durch Wirkung selektiver Agonisten und Antagonisten in ihrer Funktion beeinflusst werden. Für die Rezeptortypen 1-3 sind selektive Agonisten und Antagonisten bekannt.

Insbesondere die Möglichkeit der Blockade von H1- und H2-Rezeptoren durch sogenannte Antihistaminika ist von großer klinischer Relevanz:

Tags:

Fachgebiete: Biochemie

Um diesen Artikel zu kommentieren, melde Dich bitte an.

Klicke hier, um einen neuen Artikel im DocCheck Flexikon anzulegen.

Artikel wurde erstellt von:

Letzte Autoren des Artikels:

10 Wertungen (4.1 ø)

69.631 Aufrufe

Du hast eine Frage zum Flexikon?
userImage

Anne Düchting

Zuständig für allgemeine Fragen zum Flexikon.

Du hast eine Frage zum Flexikon?
userImage

Bijan Fink

Zuständig für inhaltliche Fragen zum Flexikon.

Copyright ©2019 DocCheck Medical Services GmbH | zur mobilen Ansicht wechseln
DocCheck folgen: