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Histamin-Rezeptor

Synonym: Histaminrezeptor
Englisch: histamine receptor

1 Definition

Histamin-Rezeptoren sind Rezeptorproteine mit spezifischer Bindungsfähigkeit für das Histamin.

2 Arten

Es sind derzeit (2016) vier verschiedene Histamin-Rezeptoren (H1-H4) zu unterscheiden. Über die Wirkung auf verschiedene Rezeptoren kann das Histamin so an verschiedenen Organsystemen unterschiedliche Wirkungen entfalten.

Alle vier Histamin-Rezeptoren sind heptahelikale Membranproteine und an intrazelluläre G-Proteine gekoppelt, die eine Signaltransduktion der Histaminwirkung in die Zelle bewirken.

2.1 H1-Rezeptor

Der H1-Rezeptor hat eine Länge von 487 Aminosäuren. Er aktiviert über das G-Protein Gq/11 die Phospholipase C. Dadurch wird die Bildung von Inositoltriphosphat und Diacylglycerol angeregt. Weiterhin werden die Phospholipase A2 und eine Reihe von Proteinkinasen aktiviert.

Vermittelte Organwirkungen sind:

Der H1-Rezeptor wird von folgenden Antihistaminika (H1-Rezeptorantagonisten) blockiert:

Der H1-Rezeptor wird vom Genlokus 3q25 kodiert.

2.2 H2-Rezeptor

Der H2-Rezeptor hat eine Länge von 359 Aminosäuren. Er aktiviert über das G-Protein Gs die Adenylatzyklase und somit die Produktion von cAMP. Dadurch werden eine Reihe von abhängigen Proteinkinasen aktiviert.

Vermittelte Organwirkungen sind:

Der H2-Rezeptor wird von folgenden Antihistaminika (H2-Rezeptorantagonisten) blockiert:

Der H2-Rezeptor wird vom Genlokus 5q35 kodiert.

2.3 H3-Rezeptor

Der H3-Rezeptor hat eine Länge von 445 Aminosäuren. Er vermittelt über das G-Protein Gi/o die Hemmung der Adenylatzyklase. Er findet sich vor allem im ZNS und in parakrinen Zellen des Gastrointestinaltraktes.

Vermittelte Organwirkungen sind:

  • Hemmung der Histaminfreisetzung im ZNS (negatives Feedback)
  • Hemmung der Freisetzung parakrin sezernierter Mediatoren (z.B. Sekretion von Somatostatin im Magen)

Der H3-Rezeptor wird von folgenden Antihistaminika (H3-Rezeptorantagonisten) blockiert:

Der H3-Rezeptor wird vom Genlokus 20q13.33 kodiert.

2.4 H4-Rezeptor

Der H4-Rezeptor hat eine Länge von 390 Aminosäuren. Er hemmt ebenfalls über das G-Protein Gi/o die Adenylatzyklase. Er besitzt Wirkungen auf Zellen des Immunsystems.

Vermittelte Wirkungen sind:

Der H4-Rezeptor wird ebenfalls von H3-Rezeptorantagonisten wie Thioperamid und Clobenpropit blockiert. Er wird vom Genlokus 18q11.2 kodiert.

3 Pharmakologische Beeinflussung

Histamin-Rezeptoren können durch Wirkung selektiver Agonisten und Antagonisten in ihrer Funktion beeinflusst werden. Für die Rezeptortypen 1-3 sind selektive Agonisten und Antagonisten bekannt.

Insbesondere die Möglichkeit der Blockade von H1- und H2-Rezeptoren durch sogenannte Antihistaminika ist von großer klinischer Relevanz:

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Fachgebiete: Biochemie

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