Loratadin
Handelsnamen: Lisino® u.a.
Englisch: loratadine
Definition
Loratadin ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Antihistaminika zur Behandlung von Allergien.
Wirkmechanismus
Loratadin bindet als inverser Agonist an aktivierte H1-Rezeptoren und setzt deren Aktivität herab. Dadurch wirkt es antiallergisch, wodurch Hautrötungen, Schwellungen, Juckreiz und Bronchospasmen ausbleiben.
Zusätzlich wirkt der Arzneistoff als sogenanntes FIASMA, also als funktioneller Inhibitor der sauren Sphingomyelinase.
Pharmakokinetik
Loratadin wird über das Cytochrom-P450-System, genauer über CYP3A4, verstoffwechselt. Ein Metabolit ist Desloratadin, das eine etwa drei- bis vierfach höhere Affinität zum H1-Rezeptor besitzt. Daher kann man Loratadin auch als Prodrug des Desloratadins verstehen.
Die Plasmahalbwertszeit von Loratadin beträgt im Durchschnitt ungefähr acht Stunden.
Indikationen
- allergische Rhinitis
- chronische idiopathische Urtikaria
Nebenwirkungen
Loratadin gehört zu den H1-Rezeptor-Antagonisten der 2. Generation, so dass es zum Beispiel im Gegensatz zum Diphenhydramin einen schwächeren Einfluss auf das ZNS ausübt und eine sedierende Wirkung meistens ausbleibt.
Wechselwirkungen
Bei gleichzeitiger Einnahme von CYP3A4-Induktoren oder -Inhibitoren kann es zu einer abgeschwächten oder verstärkten Wirkung von Loratadin kommen.
Kontraindikationen
- Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff
Verschreibungsstatus
Loratadin ist in Deutschland und Österreich apothekenpflichtig, jedoch nicht verschreibungspflichtig.
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