Loratadin

Loratadin bindet als inverser Agonist an aktivierte H1-Rezeptoren und setzt deren Aktivität herab. Dadurch wirkt es antiallergisch, wodurch Hautrötungen, Schwellungen, Juckreiz und Bronchospasmen ausbleiben.

Zusätzlich wirkt der Arzneistoff als sogenanntes FIASMA, also als funktioneller Inhibitor der sauren Sphingomyelinase.

Loratadin wird über das Cytochrom-P450-System, genauer über CYP3A4, verstoffwechselt. Ein Metabolit ist Desloratadin, das eine etwa drei- bis vierfach höhere Affinität zum H₁-Rezeptor besitzt. Daher kann man Loratadin auch als Prodrug des Desloratadins verstehen.

Die Plasmahalbwertszeit von Loratadin beträgt im Durchschnitt ungefähr acht Stunden.

• allergische Rhinitis
• chronische idiopathische Urtikaria

Loratadin gehört zu den H1-Rezeptor-Antagonisten der 2. Generation, so dass es zum Beispiel im Gegensatz zum Diphenhydramin einen schwächeren Einfluss auf das ZNS ausübt und eine sedierende Wirkung meistens ausbleibt.

• Müdigkeit, Somnolenz
• Kopfschmerzen
• Gastrointestinale Störungen
• Mundtrockenheit
• Herzrhythmusstörungen
• Gewichtszunahme

Bei gleichzeitiger Einnahme von CYP3A4-Induktoren oder -Inhibitoren kann es zu einer abgeschwächten oder verstärkten Wirkung von Loratadin kommen.

• Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff

Loratadin ist in Deutschland und Österreich apothekenpflichtig, jedoch nicht verschreibungspflichtig.