Desloratadin
Handelsnamen: Aerius® u.a.
Englisch: desloratadine
Definition
Desloratadin ist ein Arzneistoff aus der Gruppe des Antihistaminika zur Behandlung von Allergien.
Wirkmechanismus
Desloratadin wirkt als inverser Agonist an H1-Rezeptoren und setzt deren Aktivität herab. Dadurch wirkt es antiallergisch, sodass Hautrötungen, Schwellungen und Juckreiz ausbleiben. Desloratadin gehört zu den H1-Rezeptor-Antagonisten der 2. Generation und hat im Gegensatz zu Diphenhydramin und anderen älteren Antihistaminika nur einen geringen Einfluss auf das ZNS. Die sedierende Wirkung fällt geringer aus.
Desloratadin vermindert darüber hinaus auch die Mastzelldegranulation, woraus eine geringere Freisetzung von Histamin resultiert. Zusätzlich wirkt der Arzneistoff als sogenannter funktioneller Inhibitor der sauren Sphingomyelinase (FIASMA).
Eine Affinität an Muscarinrezeptoren erklärt die zusätzliche anticholinerge Wirkung.
Pharmakokinetik
Desloratadin ist pharmakologisch gesehen der aktive Metabolit von Loratadin, da es über eine 3- bis 4-fach höhere Rezeptoraffinität verfügt. Der Wirkstoff wird hepatisch verstoffwechselt und weist im Vergleich zum Loratadin mit durchschnittlich 27 Stunden eine längere Plasmahalbwertszeit auf.
Indikationen
Desloratadin wird vor allem zur Behandlung der allergischen Rhinitis und der Urtikaria gegeben.