Desloratadin

Handelsnamen: Aerius^® u.a.
Englisch: desloratadine

1 Definition

Desloratadin ist ein H1-Rezeptor-Antagonist und wird als Antihistaminikum in der Behandlung von Allergien verabreicht.

2 Indikationen

Desloratadin wird vor allem bei der Behandlung der allergischen Rhinitis und der Urtikaria verschrieben.

3 Allgemeines

Desloratadin ist der pharmakologisch aktive Metabolit von Loratadin. Es wurde auf den Markt gebracht, als der Patentschutz für Loratadin abzulaufen drohte.

4 Pharmakokinetik

Desloratadin wird hepatisch verstoffwechselt und weist im Vergleich zum Loratadin mit durchschnittlich 27 Stunden eine längere Plasmahalbwertszeit auf. Auch die Affinität an H1-Rezeptoren ist höher.

5 Wirkmechanismus

Als kompetitiver Antagonist verdrängt Desloratadin Histamin von den H1-Rezeptoren, so dass diese nicht mehr aktiviert werden können. Dadurch wirkt es antiallergisch, so dass Hautrötungen, Schwellungen, Juckreiz und Bronchospasmen ausbleiben. Desloratadin gehört zu den H1-Rezeptor-Antagonisten der 2. Generation und hat im Gegensatz zu Diphenhydramin und anderen älteren Antihistaminika nur geringen Einfluss auf das ZNS. Eine sedierende Wirkung bleibt meistens aus.

Desloratadin verhindert aber auch die Mastzelldegranulation, woraus eine verminderte Freisetzung von Histamin resultiert.

Zusätzlich wirkt der Arzneistoff als sogenannter funktioneller Inhibitor der saueren Sphingomyelinase (FIASMA).

Eine Affinität an Muscarinrezeptoren erklärt die zusätzliche anticholinerge Wirkung.

6 Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

• Müdigkeit, Somnolenz
• Kopfschmerzen
• Gastrointestinale Störungen
• Mundtrockenheit