Synonym: H2-Rezeptorenblocker
Englisch: H2 receptor blocker
H2-Rezeptorantagonisten sind Arzneistoffe, die eine Blockade von Histaminrezeptoren vom Typ 2 bewirken. Sie werden zur Hemmung der Magensäuresekretion eingesetzt.
Die H2-Rezeptorantagonisten sind Analoga des Histamins. Sie konkurrieren mit Histamin kompetitiv um die Besetzung der H2-Rezeptoren an den Parietalzellen des Magens. Dadurch wird die Sekretion der Magensäure vermindert.
Im Vergleich zu Protonenpumpeninhibitoren hemmen die H2-Rezeptorantagonisten die Säureproduktion weniger stark. Die nächtliche Säureproduktion wird weitgehend gehemmt. Die durch Nahrungsaufnahme getriggerte bedarfsadaptierte Sekretion wird jedoch nur um etwa 50 % gesenkt.
Der erste H2-Rezeptorantagonist war das Cimetidin. Im Laufe der Zeit folgten:
Cimetidin ist aufgrund ungünstiger Wechselwirkungen weitgehend aus dem klinischen Einsatz verdrängt worden. Die anderen erhältlichen H2-Rezeptorantagonisten unterscheiden sich nicht in ihrer Wirksamkeit, jedoch sind Pharmakokinetik und damit auch die Dosierungen substanzspezifisch.
Gruppenspezifisch sind als Nebenwirkung bekannt:
Fachgebiete: Arzneimittel
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