Doxylamin

Doxylamin ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der H1-Rezeptor-Antagonisten. Er wird als Antihistaminikum, aber auch als Antiemetikum und Sedativum eingesetzt.

Doxylamin gehört zur Gruppe der Ethanolamine. Die Summenformel lautet C₁₇H₂₂N₂O. Der Wirkstoff besitzt ein stereogenes Zentrum, ist also chiral. Als Arzneistoff liegt Doxylamin in Form eines Racemats aus (R)-Doxylamin und (S)-Doxylamin in einem Mengenverhältnis von 1:1 vor, obwohl die beiden Enantiomere unterschiedliche physiologische Wirkungen haben.

Als kompetitiver Antagonist verdrängt Doxylamin Histamin von den H1-Rezeptoren, so dass diese nicht mehr aktiviert werden können. Dadurch wirkt es nicht nur antiallergisch, sondern auch antiemetisch, da in der Area postrema auch H1-Rezeptoren vorliegen und durch das Binden von Histamin normalerweise ein Brechreiz ausgelöst wird. Die hohe Affinität an Muscarinrezeptoren erklärt die zusätzliche anticholinerge Wirkung.

Doxylamin liegt als in Arzneimitteln als Succinat vor. Es wird nach oraler Applikation rasch und nahezu vollständig resorbiert. Der Wirkeintritt erfolgt in der Regel innerhalb von 30 Minuten. Maximale Plasmakonzentrationen werden etwa 2 Stunden nach der Einnahme erreicht.

Doxylamin wird hepatisch metabolisiert und anschließend über den Urin eliminiert. Die Plasmahalbwertszeit beträgt im Durchschnitt ungefähr zehn Stunden.

• Geeignete Indikationen zur Verschreibung von Doxylamin stellen vor allem innere Unruhe und Nervosität dar, so dass es als Schlafmittel eingesetzt werden kann.
• Auch im Rahmen einer antiallergischen Behandlung wird Doxylamin bei Auftreten von allergischen Hauterscheinungen, Juckreiz sowie Heuschnupfen verabreicht. Aufgrund der stark sedierenden Wirkung sollte es allerdings vorzugsweise zur Nacht eingenommen werden.

Seit 2018 ist der Wirkstoff in Kombination mit Pyridoxin (Vitamin B6) in Deutschland auch zur Behandlung von Schwangerschaftsübelkeit und -erbrechen zugelassen.

Doxylamin ist alleine oder in Kombination mit anderen Wirkstoffen in verschiedenen Darreichungsformen für die orale Anwendung verfügbar, u.a. in Form von Tabletten, Kapseln, Saft, Tropfen oder Brausetabletten.

Die empfohlene Dosierung für Erwachsene beträgt 25 mg täglich, die Höchstdosis 50 mg. Kinder und Kleinkinder erhalten abhängig vom Körpergewicht geringere Dosierungen.

Bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen oder Niereninsuffizienz muss die Dosis angepasst werden.

Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.

Grundlage des Nebenwirkungsprofils ist die ausgeprägte anticholinerge Wirkung von Doxylamin. Typische unerwünschte Effekte sind:

• Müdigkeit, Somnolenz
• Kopfschmerzen, Schwindel, Halluzinationen
• Konzentrationsstörungen, Depressionen
• Mundtrockenheit
• Miktionsstörungen
• Gastrointestinale Störungen: Übelkeit, Erbrechen, Diarrhoe, Obstipation
• Herzrhythmusstörungen

• Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff
• Phäochromozytom
• Prostatahyperplasie
• Glaukom
• Asthma
• Epilepsie
• Stillzeit
• Eine gleichzeitige Einnahme MAO-Hemmern oder Alkohol ist kontraindiziert, da dadurch die Wirkung sowie Nebenwirkungen von Doxylamin verstärkt werden.

Doxylamin beeinträchtigt das Reaktionsvermögen und setzt so die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen herab – auch in normalen therapeutischen Dosen.