Tablette
1. Definition
Die Tablette ist die häufigste und bekannteste Darreichungsform von Medikamenten. Tabletten haben in der Regel eine flache, zylindrische Form. Sie können unterschiedliche Farben besitzen und weisen häufig ein quer verlaufende Rille (Bruchrille) auf. Pharmakologisch gesehen, bestehen Tabletten aus dem eigentlichen Wirkstoff und verschiedenen Hilfs- bzw. Füllstoffen.
Bei der Produktion werden Tabletten maschinell unter hohem Druck in ihre endgültige Form gepresst.
2. Formen
- Kautablette
- Lutschtablette
- Brausetablette
- Filmtablette (Lacktablette)
- Retardtablette
Die genauen Anweisungen zur Einnahme von Tabletten findet man im Beipackzettel oder in der Fachinformation. Die meisten Tabletten werden unzerkaut oder nach vorheriger Auflösung über den Mund (per os) eingenommen. Eine Ausnahme stellen Tabletten dar, die zur Lokaltherapie eingesetzt werden (z.B. Vaginaltabletten).
Nach der Einnahme zerfallen die Tabletten im Magen-Darm-Trakt und setzen dadurch den Wirkstoff für die Resorption frei. Durch Variation der verwendeten Hilfsstoffe können die Wirkstoffanflutung, die Wirkungsdauer und andere pharmakologische Parameter beeinflusst werden.
3. Herstellung
Tabletten werden durch Druck bzw. Kompression in einer Tablettiermaschine (Rundläufer- oder Exzenterpresse) hergestellt. Für die Herstellung gibt es zwei Methoden:
- Direktverpressung: Bei dieser Methode wird der Arzneistoff in Pulverform direkt zur Tablette verpresst. Da die meisten Arzneistoffe kristallin sind und somit bei hohen Drücken eher brechen, als dass sie plastisch verformt werden, muss ein Trockenbindemittel (z.B. mikrokristalline Zellulose) in einer Konzentration von 30-40% zugegeben werden. Nachteil ist, dass dadurch die maximale Arzneistoffkonzentration in einer Tablette beschränkt ist.
- Granulatverpressung: Bei dieser Methode wird nicht das Pulver direkt verpresst, sondern ein daraus hergestelltes Granulat, welches geeignetere mechanische Eigenschaften aufweist.
Neben der Herstellung durch Kompression können Tabletten auch durch Extrusion, Gießen, Gefriertrocknung und 3D-Druck hergestellt werden.
4. Hilfsstoffe
Bei der Tablettenherstellung werden verschiedene Hilfsstoffe verwendet, welche die galenischen Eigenschaften des Arzneimittels definieren.
4.1. Füllmittel
Füllmittel sind nötig, um eine handhabbare Tablettengröße zu erhalten. Eine Tablette, die z.B. nur aus 75 µg Wirkstoff besteht, ist nicht realistisch. Füllmittel sorgen aber auch für eine entsprechend stabile Tablette, falls der Wirkstoff dies alleine nicht leisten kann. Genutzt werden u.a.:
4.2. Bindemittel
Bindemittel sind für Festigkeit und Widerstandsfähigkeit der Tabletten nötig. Dazu zählen u.a.:
- Polyethylenglycol (PEG 4000-3000)
- Polyvinylpyrrolidon (PVP)
- Gelatine
- Stärke
- Celluloseether (z.B. Carboxymethylcellulose, CMC)
4.3. Gleitmittel
Geringe Mengen an Gleitmitteln werden zugesetzt, damit beim Pressvorgang Lufteinschlüsse vermieden werden. Dabei verwendet man u.a.:
4.4. Zerfallsmittel
Zerfallsmittel sorgen dafür, dass die Tabletten sich im Gastrointestinaltrakt schnell auflösen. ft werden dabei Stoffe verwendet, die im Wasser quellen und die Tablette sprengen, z.B.:
- Carboxymethylcellulose
- Carbonate
- Weinsäure, Zitronensäure
4.5. Gegensprengmittel
Gegensprengmittel werden als Lösungsverzögerer genutzt und sind beispielsweise bei Buccaltabletten wichtig. Dazu zählen z.B.:
4.6. Feuchthaltemittel
Feuchthaltemittel verhindern die Austrocknung eines Granulats. Genutzt werden u.a.
5. Tablettenprüfungen
Im Rahmen des Qualitätsmanagements werden Tabletten fortlaufend auf ihre Eigenschaften geprüft. Diese Prüfung erfasst folgenden Parameter:
- Gleichförmigkeit der Masse
- Gleichförmigkeit des Wirkstoffgehalts
- Friabilität von nichtüberzogenen Tabletten
- Bruchfestigkeit von Tabletten
- Bestimmung der Zerfallszeit