Magnesiumstearat
Synonym: Magnesiumdistearat
Definition
Magnesiumstearat ist eine hydrophobe Erdalkalimetallseife, die als pharmazeutischer Hilfsstoff eingesetzt wird. Magnesiumstearat ist das am häufigsten verwendete Schmiermittel bei der Produktion von Tabletten.
Chemie
Magnesiumstearat zählt zu den Erdalkalimetallseifen. Die Summenformel lautet Mg2+ 2(C18H35O2-), die molare Masse ist 591,24 g/mol. Die pharmazeutische Substanz ist ein Gemisch aus Magnesiumstearat und Magnesiumpalmitat, wobei der Anteil von Stearinsäure über 40 % liegen muss. Außerdem handelt es sich um eine Mischung von wasserfreiem Magnesiumstearat und Magnesiumstearat-Dihydrat, wobei ausschließlich die Hydrat-Form als Schmiermittel wirkt. Der Hilfsstoff liegt als weißes Pulver oder in Form von nadelförmigen Partikeln vor und weist eine feine Struktur auf. Die scheinbare Dichte beträgt 1,092 g/cm3, die Schüttdichte ist 0,159 g/cm3 und die Stampfdichte 0,286 g/cm3. Der Schmelzpunkt schwankt zwischen 115 bis 150 °C.
Anwendung
Magnesiumstearat zählt zur Gruppe der wasserunlöslichen Schmiermittel. Die übliche Anwendungskonzentration beträgt 0,5 bis 2 %. Die Wirkung als Schmiermittel lässt sich dadurch erklären, dass sich die hydrophilen Carboxygruppen des Stearats an die Oberfläche der Matrizenwand und an die Pulverpartikel anlagern. Folglich liegen zwischen Matrizenwand und Tablettenpulver die lipophilen Kohlenstoffketten der Fettsäuren aufeinander. Diese können bekanntlich nur sehr schwache Wechselwirkungen miteinander eingehen und lassen sich dadurch leicht gegeneinander verschieben. Entsprechend wird die Haft- und Gleitreibung herabgesetzt.
Der Nachteil dieses Effekts ist, dass auch die Wechselwirkungen der Pulverpartikel untereinander geschwächt werden. In der Folge wird die Tablette instabiler. Außerdem setzt die Bildung eines hydrophoben Films die Wasserlöslichkeit der Tablette herab. Entsprechend verlangsamt bzw. verringert sich die Freisetzung des Wirkstoffs im Magen, was den Wirkeintritt verzögert bzw. die Bioverfügbarkeit senkt.
Inkompatibilitäten
Magnesiumstearat ist inkompatibel mit einigen Wirkstoffen, z.B. ASS oder Diclofenac.
Toxizität
Magnesiumstearat ist nicht toxisch. Typisch für Magnesiumverbindungen ist ein abführender Effekt bei übermäßigem Verzehr. Dies ist jedoch irrelevant für die geringen Mengen, die in Tabletten vorkommen.
Quellen
- Peter C. Schmidt, Siegfried Lang (2013): Pharmazeutische Hilfsstoffe, Govi-Verlag, Eschborn
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