Diclofenac
1. Definition
Diclofenac ist ein Arzneimittel aus der Gruppe der nichtsteroidalen Antiphlogistika (NSAR).
2. Chemie
Die Summenformel von Diclofenac lautet C14H11Cl2NO2.
3. Wirkmechanismus
Die Wirkung von Diclofenac beruht auf einer nichtselektiven Hemmung der Cyclooxygenasen (COX), die im Organismus Prostaglandine bilden, welche für die Vermittlung des Schmerzes eine entscheidende Rolle spielen.
siehe auch: Nozizeption (Schmerzwahrnehmung)
4. Pharmakokinetik
Diclofenac wird bei oraler Gabe schnell und vollständig resorbiert. Bei schnellfreisetzenden Arzneiformen werden maximale Plasmaspiegel nach ca. 35 Minuten gemessen, bei magensaftresistenten Tabletten nach 1 bis 2 Stunden. Die Bioverfügbarkeit beträgt 35 bis 70 %. 99 % des Wirkstoffs wird an Plasmaproteine gebunden.
Die Metabolisierung erfolgt vor allem über Hydroxylierung und Methoxylierung, aber auch über Glucuronidierung. Diclofenac wird zu 30 % über die Faeces und zu 70 % renal eliminiert. Die Eliminationshalbwertszeit liegt bei etwa 2 Stunden und wird nicht von der Leber- und Nierenfunktion beeinflusst.
5. Indikationen
Diclofenac wird bei leichten bis mittleren Schmerzen und bei Entzündungen angewendet, z.B. bei Zerrungen, Prellungen, rheumatoider Arthritis und Arthrosen.
6. Darreichungsformen
Diclofenac ist in verschiedenen Applikationsformen erhältlich. Neben Tabletten in kurzwirksamer und retardierter Formulierung sind auch Injektionslösungen, Augentropfen, sowie diverse Salben und Gelformulierungen erhältlich.
7. Nebenwirkungen
Diclofenac ist im Allgemeinen ein gut verträglicher Wirkstoff.
Durch die Hemmung der Cyclooxygenasen der Magenschleimhaut wird jedoch die Entstehung einer chronischen Gastritis bzw. einer gastroduodenalen Ulkuskrankheit begünstigt. Bei positiver Ulkusanamnese sollte Diclofenac nur zusammen mit einem Protonenpumpeninhibitor eingesetzt werden.
Zudem kann bei entsprechender Prädisposition auch unter Diclofenac ein Analgetika-Asthma entstehen.
8. Schwangerschaft und Stillzeit
Wie bei anderen NSAR scheint das Fehlbildungsrisiko nicht erhöht zu werden, wenn Diclofenac im ersten und zweiten Trimenon eingenommen wird. Aufgrund der besseren Datenlage sollte allerdings Ibuprofen bevorzugt werden.
Im letzten Trimenon der Schwangerschaft kann die Einnahme von Diclofenac und anderen NSAR zu einem vorzeitigen Verschluss des Ductus Botalli führen und ist deshalb kontraindiziert.
In der Stillzeit wird von einer Diclofenac-Einnahme abgeraten, hier ist Ibuprofen zu bevorzugen.
9. Verschreibungspflicht
Diclofenac ist in oraler Form mit Einzeldosierungen bis zu 25 mg ohne Rezept erhältlich. Gele und Cremes sind bis zu einem Gehalt von 5 % nicht verschreibungspflichtig.[1]
10. Handelsnamen
10.1. Monopräparate
Agilomed® (A), Algefit® (A), Allvoran® (D), Arthrex® (D), Dedolor® (A), Deflamat® (A), Deflamm® (A), Diclo®, Diclophlogont®, Diclo-Puren®, Difene® (A), Difen-Stulln® (D, CH), Dolostrip® (A), Dolpasse® (A), Ecofenac® (CH), Effekton® (D), Effigel® (CH), Fenisole® (CH), Flam-X® (CH), Flector® (D, CH), Fortenac® (CH), Inflamac® (CH), Jutafenac® (D), Monoflam® (D), Olfen® (CH), Pennsaid® (A), Primofenac® (CH), Relowa® (CH), Rewodina® (D), Sandoz Schmerzgel® (D), Solaraze® (D, A), Tonopan® (CH), Tratul® (A), Vifenac® (CH), Voltaren® (D, A, CH), Voltfast® (CH), zahlreiche Generika (D, A, CH)
10.2. Kombinationspräparate
Arthotec® (D, A, CH), Combaren® (D), Voltaren Plus® (D), Dolo-Neurobion® (A), Flectoparin® (CH), Neodolpasse® (A), Neurofenac® (A), Olfen® (CH), Tobrafen® (CH), Voltamicin® (CH), zahlreiche Generika (D, A, CH)