Lopinavir

Handelsnamen: Kaletra (in Kombination mit Ritonavir)

Definition

Lopinavir ist ein Proteaseinhibitor, der in der Therapie von HIV-Infizierten zum Einsatz kommt.

Indikationen

Lopinavir wird zur Behandlung einer HIV-Infektion bei Erwachsenen und Kindern ab zwei Jahren verabreicht.

Allgemeines

Lopinavir wird über das Cytochrom-System sehr schnell in der Leber abgebaut. Eine zusätzliche Einnahme eines weiteren HIV-Proteaseinhibitors, nämlich Ritonavir, verlangsamt den hepatischen Abbau von Lopinavir, so dass dieses länger wirken kann. Daher wird der Arzneistoff stets als Kombinationspräparat Kaletra verabreicht. Der Großteil des Wirkstoffes ist im Blut an Proteine gebunden. Eine Kombination mit nukleosidischen Reverse-Transkriptaseinhibitoren (NRTI) ist möglich.

Wirkmechanismus

Lopinavir bindet an die virale HIV-1-Protease, die für die Reproduktion des Virus essenziell ist. Wird auf diese Weise das virale Enzym gehemmt, kann eine Vermehrung nicht mehr erfolgen, wodurch die Viruslast abnimmt.

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

Gastrointestinale Störungen, Bauchschmerzen, Übelkeit, Diarrhoe
ZNS-Reaktionen
Allergien, lokale Hautreaktionen
erhöhte Cholesterinwerte

Kontraindikationen

Arzneistoffe wie Midazolam, Pimozid, Stavudin, Efavirenz, Didanosin oder Clarithromycin interagieren mit dem Cytochrom P450-System und verändern somit die Plasmaspiegel anderer Medikamente, die ebenfallsüber die Leber metabolisiert werden, weshalb sie bei einer Therapie mit Lopinavir kontraindiziert sind.