Didanosin
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Definition
Didanosin ist ein nukleosidischer Reverse-Transkriptase-Inhibitor, der als Virostatikum in der Therapie der HIV-Infektion eingesetzt wird.
Chemie
Als Nukleosidanalogon ähnelt Didanosin der Base Adenosin. Die Summenformel lautet C10H12N4O3, die molare Masse beträgt 236,2 g/mol.
Wirkmechanismus
Didanosin ist ein Prodrug, das von der infizierten Zelle aufgenommen und in den aktiven Metaboliten Didesoxyadenosintriphosphat (ddATP) umgewandelt wird. ddATP hemmt den regulären DNA-Baustein Desoxyadenosintriphosphat kompetitiv und blockiert auf diese Weise die reverse Transkriptase, wodurch auch eine damit einhergehende Virusreplikation unterbleibt.
Pharmakokinetik
Die Plasmahalbwertszeit beträgt ungefähr 1,4 Stunden.
Indikationen
Im Rahmen einer antiretroviralen Kombinationstherapie wird Didanosin als Reverse-Tranksriptase-Inhibitor zusammen mit anderen Arzneistoffen, wie zum Beispiel Proteaseinhibitoren, verabreicht.
Darreichungsform
Im Handel befinden sich derzeit (2020) nur magensaftresistente Hartkapseln und Pulver zur Herstellung einer Lösung zum Einnehmen.
Da der Wirkstoff nicht säurestabil ist, müssen die Kapseln magensaftresistent überzogen sein. Didanosin sollte aufgrund der reduzierten Bioverfügbarkeit nach Nahrungsaufnahme nur auf nüchternen Magen eingenommen werden.
Dosierung
Erwachsene nehmen Didanosin 1-2mal täglich. Die Gesamtdosis beträgt bei einem Körpergewicht von weniger als 60 kg 250 mg/Tag und bei einem Körpergewicht von mehr als 60 kg 400 mg/Tag.
Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.
Bei Niereninsuffizienz hat entsprechend eine Dosisanpassung stattzufinden.
Nebenwirkungen
Kontraindikationen
Aufgrund der Möglichkeit einer Pankreatitisentwicklung, die letal verlaufen kann, ist die gleichzeitige Einnahme von Medikamenten, die eine ähnliche Wirkung auf das Pankreas haben (zum Beispiel Ribavirin, Allopurinol, Stavudin, Tenofovir) kontraindiziert.
Kosten
Es ist aktuell in Deutschland nur ein im Präparat im Handel. Kapseln mit 250 mg Wirkstoff zu 60 Stück kosten 682,42 €. Das Pulver zur Herstellung einer Lösung zum Einnehmen mit 2 g Gesamtinhalt kostet 102,52 € (Stand 30.08.2020).