Bitte logge Dich ein, um diesen Artikel zu bearbeiten.
Bearbeiten

Tenofovir

Handelsnamen: Viread®, Truvada®, Atripla®
Synonym: Tenofovirum

1 Definition

Tenofovir ist ein Arzneimittel aus der Wirkstoffklasse der Virostatika. Als solches wird es gegen Infektionen mit HIV und Hepatitis B angewendet. Das Medikament gehört zu den Reverse-Transkriptase-Inhibitoren, genauer gesagt zu den NtRTIs. Es hemmt die Vermehrung der viralen Partikel im Organismus.

2 Chemie

Makroskopisch gesehen handelt es sich bei Tenofovir bei Zimmertemperatur um ein Kristall. Es schmilzt bei Temperaturen um die 279 °C und besitzt die chemische Summenformel:

  • C9H14N5O4P

Der systematische Name lautet (R)-[2-(6-Amino-9H-purin-9-yl)-1-methylethoxy] methylphosphonsäure.

3 Wirkungsmechanismus

Aufgenommen wird der Arzneistoff als Prodrug in Form von Tenofovirdisoproxil. Die Resorption im Gastrointestinaltrakt sorgt für eine Umwandlung in das strukturell nahe mit dem Adenosinmonophosphat verwandte Nukleotid-Analogon Tenofovir. Gelangt dieser Wirkstoff nun in eine mit Viren befallene Zelle, so kommt es zu einer Phosphorylierung des Moleküls. Produkt dieser Reaktion ist Tenofovirdiphosphat. Dieses arbeitet im Sinne eines Enzyms und steht in Konkurrenz mit dem natürlichen Substrat Desoxyadenosintriphosphat. Kern der Wirksamkeit ist die nun folgende Hemmung der für die Reproduktion der Viren essentiellen Enzyme:

Des Weiteren baut sich das Wirkstoffmolekül in die DNA-Kette ein und verhindert somit auf zweierlei Wege die Vermehrung des Virus in einer Wirtszelle.

4 Nebenwirkungen

Bei der Behandlung von Patienten mit Niereninsuffizienz ist Vorsicht geboten und eine Dosisanpassung erforderlich.

In seltenen Fällen kann es unter Tenofovir zu einer Tubulusnekrose und in der Folge zu einem akuten Nierenversagen kommen, das eine Dialyse notwendig macht. Diese Nebenwirkung wird auf eine Akkumulation des Wirkstoff im proximalen Tubulus zurückgeführt. Nach Absetzen des Wirkstoffs bilden sich die Schäden teilweise oder vollständig zurück.

5 Darreichungsformen

Tenofovir wird oral in Form von Tabletten eingenommen. In Kombination mit Emtricitabin wird es unter dem Handelsnamen Truvada® zur Therapie und zur Präexpositionsprophylaxe einer HIV-Infektion eingesetzt.

6 Wirkspiegelmessung

Die Tenofovir-Konzentration im Blut kann durch Flüssigkeitschromatographie bestimmt werden. Die Messung kann für das Therapiemonitoring bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion sinnvoll sein.

Fachgebiete: Arzneimittel

Um diesen Artikel zu kommentieren, melde Dich bitte an.

Klicke hier, um einen neuen Artikel im DocCheck Flexikon anzulegen.

Artikel wurde erstellt von:

Letzte Autoren des Artikels:

5 Wertungen (4.4 ø)

12.037 Aufrufe

Du hast eine Frage zum Flexikon?
Copyright ©2018 DocCheck Medical Services GmbH | zur mobilen Ansicht wechseln
DocCheck folgen: