Stavudin
Handelsnamen: Zerit®
Definition
Stavudin ist ein nukleosidischer Reverse-Transkriptase-Inhibitor (NRTI), der als Virostatikum in der Therapie der HIV-1-Infektion eingesetzt wird.
Indikationen
Stavudin wird im Rahmen einer antiretroviralen Kombinationstherapie als Reverse-Tranksriptase-Inhibitor zusammen mit anderen Arzneistoffen, wie zum Beispiel Proteaseinhibitoren, verabreicht.
Allgemeines
Stavudin zeigt eine gute orale Bioverfügbarkeit von bis zu 90 %. Diese wird durch parallele Nahrungsaufnahme kaum beeinflusst. Die Plasmahalbwertszeit beträgt ungefähr 1,5 Stunden.
Wirkmechanismus
Stavudin ist ein Prodrug, das in der infizierten Zelle aufgenommen und erst dort in seinen aktiven Metaboliten umgewandelt wird. Dieser kann nun die Reverse Transkriptase blockieren, wodurch auch eine damit einhergehende Virus-Replikation unterbleibt.
Unerwünschte Arzneimittelwirkungen
Kontraindikationen
- Aufgrund der neurotoxischen Wirkung ist die gleichzeitige Einnahme von Medikamenten, die eine ähnliche Wirkung aufweisen (zum Beispiel Ethambutol, Vincristin, INH, Cisplatin) kontraindiziert.
- Auch die Einnahme von Zidovudin (Azidothymidin, AZT) während einer Behandlung mit Stavudin stellt eine Kontraindikation dar, da dadurch Stavudin antagonisiert wird.