Zidovudin

Synonyme: Azidothymidin, AZT
Handelsnamen: Retrovir^®, Trizivir^®, Combivir^®
Englisch: zidovudine, azidothymidine

1 Definition

Zidovudin ist ein nukleosidischer Reverse-Transkriptase-Inhibitor (NRTI), der als Virostatikum in der Therapie der HIV-1-Infektion zum Einsatz kommt.

2 Chemie

Zidovudin hat die Summenformel C₁₀H₁₃N₅O₄ und eine molare Masse von 267,24 g/mol.

3 Indikationen

Der Wirkstoff Zidovudin wird im Rahmen einer antiretroviralen Kombinationstherapie (HAART) als Reverse-Tranksriptase-Inhibitor zusammen mit anderen Arzneistoffen, wie zum Beispiel Proteaseinhibitoren, verabreicht.

4 Wirkmechanismus

Zidovudin ist ein Thymidinderivat. Es fungiert als Prodrug, das in der infizierten Zelle aufgenommen und erst dort in ein Triphosphat, seinen aktiven Metaboliten, umgewandelt wird. Dieser kann nun als Nukleosidanalogon und falscher Baustein mit dem natürlichen Baustein Thymidintriphosphat kompetitieren und so die Reverse Transkriptase blockieren, wodurch auch eine damit einhergehende Virus-Replikation unterbleibt.

5 Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

• Gastrointestinale Störungen: Übelkeit, Erbrechen, Diarrhoe
• Blutbildveränderungen: Anämien, Neutropenien, Leukopenien
• mitochondriale Toxizität
• Lipodystrophie
• Fieber

6 Kontraindikationen

• Schwangerschaft, Stillzeit
• Überempfindlichkeit gegenüber dem Arzneistoff
• niedriges Hämoglobin
• Die Einnahme von Azidothymidin (AZT) während einer Behandlung mit Stavudin stellt eine Kontraindikation dar, da dadurch Stavudin antagonisiert wird.