Zidovudin

Zidovudin ist ein nukleosidischer Reverse-Transkriptase-Inhibitor (NRTI), der als Virostatikum in der Therapie der HIV-1-Infektion zum Einsatz kommt.

Zidovudin ist ein Desoxythymidin-Derivat, bei dem die 3'-Hydroxygruppe durch eine Azidogruppe ersetzt wurde. Es hat die Summenformel C₁₀H₁₃N₅O₄ und eine molare Masse von 267,24 g/mol.

Der Wirkstoff Zidovudin wird im Rahmen einer antiretroviralen Kombinationstherapie (HAART) als Reverse-Tranksriptase-Inhibitor zusammen mit anderen Arzneistoffen, wie zum Beispiel Proteaseinhibitoren, verabreicht.

Zidovudin wird intrazellulär phosphoryliert und hemmt dann kompetitiv die Reverse Transkriptase, indem es mit Desoxythymidin um die Substratbindungstelle konkurriert. Außerdem führt ein Einbau in die DNA als falsches Nukleotid durch die fehlende 3'-Hydroxygruppe zum Kettenabbruch.

• Gastrointestinale Störungen: Übelkeit, Erbrechen, Diarrhoe
• Blutbildveränderungen: Anämien, Neutropenien, Leukopenien
• mitochondriale Toxizität
• Lipodystrophie
• Fieber

• Schwangerschaft, Stillzeit
• Überempfindlichkeit gegenüber dem Arzneistoff
• niedriges Hämoglobin
• Die Einnahme von Azidothymidin (AZT) während einer Behandlung mit Stavudin stellt eine Kontraindikation dar, da dadurch Stavudin antagonisiert wird.