Calciumantagonist

Synonyme: Calciumkanalblocker, Kalziumkanalblocker, Calciumkanalantagonist
Englisch: calcium antagonist, calcium-blocking agent, calcium channel blocker

1 Definition

Als Calciumantagonist werden Substanzen bezeichnet, die selektiv den spannungsabhängigen Einstrom von Calcium durch den L-Typ-Calciumkanal blockieren und andere Calciumkanäle nicht beeinflussen.

2 Grundlagen

Der L-Typ-Calciumkanal ist im menschlichen Organismus in der glatten Muskulatur (z.B. in den Gefäßwänden), im kardiovaskulären System und auch in Neuronen vorhanden. In glatter Muskulatur und Herzmuskulatur ist der L-Typ-Calciumkanal, der bei Depolarisation der Zellmembran einen langsamen Calciumeinstrom in die Zelle ermöglicht, essentiell für die elektromechanische Kopplung.

In geringerem Umfang werden auch Antagonisten des T-Typ-Calciumkanals (z.B. Ethosuximid) und des N-Typ-Calciumkanals (z.B. Ziconotid) therapeutisch eingesetzt.

3 Gruppen

Calciumantagonisten werden ihrer chemischen Struktur nach in drei Gruppen unterteilt:

• Dihydropyridine mit der Leitsubstanz Nifedipin
• Benzothiazepine mit der Leitsubstanz Diltiazem
• Phenylalkylamine mit der Leitsubstanz Verapamil

Phenylalkylamine und Benzothiazepine werden zusammenfassend auch als kationisch-amphiphile Calciumantagonisten bezeichnet. Sie wirken im Gegensatz zu den Dihydropiridinen bereits in therapeutischen Dosen kardiodepressiv. Diese unterschiedliche Wirkungspräferenz beruht zum einen auf unterschiedlichen Bindungsstellen am L-Typ-Calciumkanal und zum anderen auf den unterschiedlichen physikalischen und chemischen Eigenschaften der verschiedenen Substanzgruppen.

4 Anwendungsgebiete

Alle genannten Calciumantagonisten werden zur Behandlung der Hypertonie und der Angina pectoris verwendet.

Die kationisch-ampiphilen Calciumantagonisten finden zusätzlich Verwendung bei der Behandlung supraventrikulärer Tachykardien.