Synonyme: Calciumkanalblocker, Kalziumkanalblocker, Calciumkanalantagonist
Englisch: calcium antagonist, calcium-blocking agent, calcium channel blocker
Als Calciumantagonist werden Substanzen bezeichnet, die selektiv den spannungsabhängigen Einstrom von Calcium durch den L-Typ-Calciumkanal blockieren und andere Calciumkanäle nicht beeinflussen.
Der L-Typ-Calciumkanal ist im menschlichen Organismus in der glatten Muskulatur (z.B. in den Gefäßwänden), im kardiovaskulären System und auch in Neuronen vorhanden. In glatter Muskulatur und Herzmuskulatur ist der L-Typ-Calciumkanal, der bei Depolarisation der Zellmembran einen langsamen Calciumeinstrom in die Zelle ermöglicht, essentiell für die elektromechanische Kopplung.
In geringerem Umfang werden auch Antagonisten des T-Typ-Calciumkanals (z.B. Ethosuximid) und des N-Typ-Calciumkanals (z.B. Ziconotid) therapeutisch eingesetzt.
Calciumantagonisten werden ihrer chemischen Struktur nach in drei Gruppen unterteilt:
Phenylalkylamine und Benzothiazepine werden zusammenfassend auch als kationisch-amphiphile Calciumantagonisten bezeichnet. Sie wirken im Gegensatz zu den Dihydropiridinen bereits in therapeutischen Dosen kardiodepressiv. Diese unterschiedliche Wirkungspräferenz beruht zum einen auf unterschiedlichen Bindungsstellen am L-Typ-Calciumkanal und zum anderen auf den unterschiedlichen physikalischen und chemischen Eigenschaften der verschiedenen Substanzgruppen.
Alle genannten Calciumantagonisten werden zur Behandlung der Hypertonie und der Angina pectoris verwendet.
Die kationisch-ampiphilen Calciumantagonisten finden zusätzlich Verwendung bei der Behandlung supraventrikulärer Tachykardien.
Eine Kombination von Calciumantagonisten des Diltiazem- oder Verapamil-Typs mit Betablockern ist aufgrund der kardiodepressiven Wirkung (u.a. negative Inotropie) zu vermeiden.
Tags: Calcium, Calciumkanal
Fachgebiete: Pharmakologie
Diese Seite wurde zuletzt am 30. November 2020 um 15:54 Uhr bearbeitet.
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