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Ziconotid

Handelsname: Prialt®
Summenformel: C102H172N36O32S7

1 Definition

Der Wirkstoff Ziconotid ist ein Polypeptid, das zur Klasse der Analgetika gehört. Ziconotide das synthetische Äquivalent des Conotoxins, eines Giftes der Meeresschnecke Conus magus.

2 Biochemie

Ziconotid besitzt ein Molekulargewicht von rund 2.600 Dalton und besteht aus einer Kette von 25 Aminosäuren, die drei Disulfidbrücken enthält. Die Substanz ist hydrophil und frei in Wasser löslich.

3 Wirkmechanismus

Ziconotid bindet an die N-Typ Calciumkanäle primär nozizeptiver, afferenter Fasern in den oberflächlichen Schichten des Rückenmarkshinterhorns. Der genaue Wirkmechanismus beim Menschen ist noch nicht völlig geklärt. Tierexperimente zeigen, dass Ziconotid die N-Typ Calciumkanäle blockiert und dadurch die Freisetzung exzitatorischer Neurotransmitter in afferenten Nervenendigungen hemmt. Ziconotid bindet nicht an Opiatrezeptoren und wird deshalb in seiner pharmakologisichen Aktivität durch Opiatantagonisten nicht beeinträchtigt.

4 Indikationen

Ziconotid wird für die Behandlung schwerer chronischer Schmerzen eingesetzt, insbesondere bei Patienten, die gegenüber Opiaten refraktär sind oder auf sie unverträglich reagieren. Der Wirkstoff ist seit 2006 in Deutschland unter dem Handelsnamen Prialt® zugelassen.

5 Nebenwirkungen

  • Allgemein: Kopfschmerzen, Fieber, Nausea, Erbrechen
  • Nervensystem: Somnolenz, Verwirrtheit, Ataxie, Gedächtnisstörungen, Sprachstörungen, Aphasie, Nystagmus, Schwindel

Bei Überdosierungen kommt es darüber hinaus zu Stupor, Myoklonien und Blutdruckabfall. Zur Zeit (2015) ist kein spezifisches Antidot verfügbar.

Durch die intrathekale Gabe besteht die Gefahr einer Meningitis.

6 Darreichung

Ziconotid wird über einen Epiduralkatheter intrathekal appliziert. Die Wirkstoffzufuhr wird über eine externe oder implantierte Mikroinfusionspumpe reguliert. Die Dosierungsangaben sind der Herstellerinformation zu entnehmen.

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