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Ethosuximid

Handelsnamen: Petnidan®, Suxilep® u.a.
Englisch: Ethosuximide

1 Definition

Ethosuximid gehört zur Gruppe der Antikonvulsiva und ähnelt in seiner Struktur dem Phenytoin.

2 Chemie

Ethosuximid hat die Summenformel C7H11NO2 und eine molare Masse von 141,17 g·mol−1.

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3 Indikationen

Ethosuximid wird als Mittel der ersten Wahl im Rahmen der Epilepsie-Behandlung bei generalisierten Absence-Anfällen (Petit-mal-Anfälle) im Kindesalter verabreicht. Bei Erwachsenen ist der Wirkstoff nur zweite Wahl. Darüberhinaus kann Ethosuximid bei myoklonischen Anfällen als Antikonvulsivum der zweite Wahl appliziert werden. Nicht indiziert ist es bei generalisierten tonisch-klonischen Anfällen.

4 Allgemeines

Der Wirkstoff wird oral eingenommen und weist eine Bioverfügbarkeit von 93% auf. Die Metabolisierung erfolgt über das hepatische Cytochrom P450-System, genauer über die CYP3A4 sowie CYP2E1. Die Plasmahalbwertszeit beträgt durchschnittlich 53 Stunden, wonach das Arzneimittel anschließend renal eliminiert wird.

5 Wirkmechanismus

Der Arzneistoff wirkt an LVA-Calcium-Ionenkanälen vom T-Typ. Bei Auftreten von Absencen werden diese durch Hyperpolarisation aktiviert und verursachen übersteigerte Reize der thalamokortikalen Neurone, die sich über beide Hemisphären ausbreiten. Diese spannungsabhängigen Calciumkanäle im Thalamus werden von Ethosuximid blockiert, so dass es hier nicht zu überschüssigen Aktionspotentialen kommen kann. Eine damit einhergehende antikonvulsive Wirkung tritt ein. Ein weiteres Target stellen die Natriumkanäle dar, die ebenfalls gehemmt werden.

Oft wird das Medikament mit Valproat kombiniert.

6 Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

7 Kontraindikationen

  • Grand-mal-Epilepsie: Ethosuximid kann einen Anfall induzieren, ggf. ist unter der Therapie eine Grand-mal-Prophylaxe indiziert
  • Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff
  • Die gleichzeitige Einnahme von Arzneistoffen, die mit dem Cytochrom P450-System interagieren ist kontraindiziert, da dadurch die Wirkung sowie Nebenwirkungen von Ethosuximid beeinflusst werden.

Fachgebiete: Arzneimittel

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