Diltiazem
Handelsnamen: Dilzem®, Dilsal®, Dil-Sanorania®, Diltaretard®, Diltiagamma® u.a.
Definition
Diltiazem ist ein Calciumantagonist und Antiarrhythmikum, das zur Behandlung von Herz-Kreislauf-Erkrankungen eingesetzt wird. Als Salbe, Gel oder Creme kommt Diltiazem zudem zur Behandlung von Analfissuren zum Einsatz.
Chemie
Diltiazem hat die Summenformel C22H26N2O4S und eine molare Masse von 414,52 g/mol.
Wirkmechanismus
Diltiazem schließt Calciumkanäle und ist somit ein Antiarrhythmikum aus der Klasse IV. Eine zusätzliche Muskelkontraktion bleibt aus, so dass es einerseits am Herzen negativ inotrop wirkt, andererseits an Gefäßen vasodilatativ. Dadurch kommt es zu einem Absinken des Blutdrucks und einem verlangsamten Herzschlag. Außerdem erhält das Herz durch die erweiterten Koronargefäße mehr Blut und wird daher besser mit Sauerstoff versorgt.
Bei der topischen Behandlung von Analfissuren entspannt Diltiazem die glatte Muskulatur des Musculus sphincter ani internus, verbessert die Durchblutung und fördert so die Abheilung.
Pharmakokinetik
Die Bioverfügbarkeit von Diltiazem beträgt ca. 40%. Der Arzneistoff wird über das hepatische Cytochrom P450-System, genauer die CYP3A4, metabolisiert und inhibiert diese gleichzeitig. Die durchschnittliche Plasmahalbwertszeit beträgt vier Stunden, wobei Diltiazem größtenteils renal, zu einem Teil auch über den Stuhl eliminiert wird.
Indikationen
Diltiazem wird bei folgenden Indikationen eingesetzt:
Kontraindikationen
Diltiazem darf nicht angewendet werden bei:
- Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff
- AV-Block II. oder III. Grades (wenn kein Herzschrittmacher implantiert ist)
- SA-Block II. oder III. Grades
- kardiogenem Schock
- akutem Myokardinfarkt
- Linksherzinsuffizienz mit Lungenstauung, manifester Herzinsuffizienz
- Vorhofflimmern oder -flattern bei gleichzeitigem WPW-Syndrom
- ausgeprägter Bradykardie
- gleichzeitiger Therapie mit
- Sinusknotensyndrom
- Schwangerschaft, Stillzeit
Wechselwirkungen
Diltiazem kann mit zahlreichen anderen Medikamenten interagieren, weshalb bei der Kombination mit u.a. folgenden Wirkstoffen Vorsicht geboten ist:
Nebenwirkungen
Zu den möglichen unerwünschten Wirkungen zählen:
- Lymphknotenschwellung
- Anstieg der Leberenzyme
- Störungen des Gastrointestinaltrakts: Übelkeit, Erbrechen, Diarrhoe, Obstipation
- Müdigkeit, Schlaflosigkeit, Halluzinationen
- Ödeme
- allergische Reaktionen
- Hyperglykämie
- Kopfschmerzen, Schwindel
- AV-Block, Palpitationen, Bradykardie, Synkopen
- Erytheme, Pruritus, Urtikaria