Ivabradin

Die Wirkung von Ivabradin beruht auf der selektiven und spezifischen Hemmung der sogenannten funny channels (If-Kanäle) im Sinusknoten, die für die Regulierung der Herzfrequenz zuständig sind. Durch die Blockade sinkt die Herzfrequenz. Dies führt über die Verlängerung der Diastole zu einem erhöhten Sauerstoffangebot sowie einer Reduktion des myokardialen Sauerstoffverbrauchs und zur Steigerung des koronaren Blutflusses.

Der Wirkstoff weist eine Bioverfügbarkeit von 40% auf. Die Plasmahalbwertszeit beträgt durchschnittlich 11 Stunden. Im Blut liegt Ivabradin zu 70% an Plasmaproteine gebunden vor. Die Metabolisierung erfolgt in der Leber und im Darm über das Cytochrom-P450-System (CYP3A4). Der Arzneistoff wird renal und über die Faeces eliminiert.

Ivabradin ist zur symptomatischen Therapie der chronischen stabilen Angina pectoris bei erwachsenen Patienten indiziert, die eine Kontraindikation für Betablocker aufweisen.

Außerdem wird Ivabradin zur Therapie der chronischen Herzinsuffizienz der NYHA-Stadien II bis IV empfohlen, wenn die linksventrikuläre Ejektionsfraktion ≤ 35 % beträgt. Ivabradin ist bei Patienten mit einer Unverträglichkeit gegenüber Betablockern indiziert oder kommt addititiv zum Einsatz, wenn die Herzfrequenz ≥ 75/min beträgt. Vorraussetzung ist ein stabiler Sinusrhythmus.^[1]

Das Arzneimittel wird in Form von Tabletten appliziert.

Die Entscheidung über den Behandlungsbeginn oder eine Dosistitration sollte mit wiederholten Messungen der Herzfrequenz, EKG oder einer ambulanten 24-Stunden-Überwachung einhergehen.

• Anfangsdosis: 2x täglich 5 mg
• Eine von Dosis von 2x 7,5 mg täglich sollte nicht überschritten werden.

Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.

• Augenerkrankungen: verschwommenes Sehen, Phosphene
• Bradykardie
• Hypotonie
• Dyspnoe
• Störungen des Gastrointestinaltrakts: Übelkeit, Diarrhoe, Obstipation
• Kopfschmerzen, Schwindel
• allergische Hautreaktionen: Urtikaria, Erythem, Pruritus, Ödeme
• Verlängerung der QT-Zeit im EKG

• Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff
• Bradykardie, Sinusknotensyndrom
• Myokardinfarkt, Kreislaufschock, Herzschrittmacher-Abhängigkeit, instabile Angina pectoris, instabile bzw. akute Herzinsuffizienz
• Hypotonie
• Leberinsuffizienz
• Die gleichzeitige Anwendung von starken CYP3A4-Inhibitoren, u.a. Ritonavir, Erythromycin, Telithromycin und Ketoconazol ist kontraindiziert.
• Schwangerschaft
• Stillzeit