Telithromycin

Telithromycin ist eine abgewandelte Form des Makrolids Erythromycin. Es enthält an der Position 3 des Lactonringes eine Ketogruppe. Dies bewirkt eine höhere Säurestabilität im Vergleich zu Erythromycin und sollte auch zu einer besseren antibakteriellen Wirksamkeit beitragen.

Ketolide hemmen ähnlich wie Makrolide die Proteinbiosynthese der Bakterien. Sie binden an die 50S-Untereinheit der bakteriellen Ribosomen und interferieren mit deren 23S-RNA. Die eingegangene Bindung ist um den Faktor 10 stärker als bei der Anwendung von Makrolidantibiotika.

Gegenüber Makroliden besitzt Telithromycin eine bessere Wirksamkeit gegen grampositive Kokken (z.B. Streptokokken). Zudem wirkt Telithromycin ähnlich gut gegen Haemophilus influenzae wie beispielsweise das Azithromycin. Zusätzlich werden erfasst:

• Chlamydien
• Legionellen
• Mycoplasmen
• Moraxella catarrhalis

Telithromycin kann gegen Bakterienstämme wirken, die eine Antibiotikaresistenz gegen Makrolide aufweisen.

Die Resorption ist in der Regel schnell und unabhängig von der Nahrungsaufnahme. Die Bioverfügbarkeit beträgt ca. 60%. Etwa 80% des Telithromycins wird nach Metabolisierung biliär über die Faeces ausgeschieden.

Telithromycin wird intensiv metabolisiert. Dabei werden zwei der in der Leber zur Biotransformation beitragenden Monooxygenasen (CYP2D6 und CYP3A4) gehemmt. Dadurch kann die Elimination der Medikamente, die durch diese Oxygenasen metabolisert werden, deutlich herabgesetzt sein.

Telithromycin bietet sich zur Behandlung von Atemwegsinfektionen, Sinusitiden, Otitis media und Pharyngitis an. Es wird hierbei jedoch meistens als ultima ratio verwendet, da es beachtliche Nebenwirkungen mit sich bringt. Neben der oben genannten CYP-Hemmung können auch Hepatotoxizität, Störungen des ZNS und eine verlängerte QT-Zeit auftreten.

Eine gewöhnliche Tagesdosis für Telithromycin betrug 800 mg.

Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.

Interaktionen wurden u.a. mit Digoxin, Benzodiazepinen, Statinen und Ciclosporin beobachtet.