Dantrolen
Synonyme: Dantrolenum natricum u.a.
Handelsnamen: Dantamacrin u.a.
Englisch: dantrolene
1. Definition
Dantrolen ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der peripher wirkenden Muskelrelaxanzien. Das Hydantoin-Derivat kommt im Rahmen der Therapie von schweren Muskelkrämpfen zum Einsatz. Aufgrund seiner direkten Wirkung am Muskel ist es der wichtigste Vertreter der myotropen Muskelrelaxanzien.
2. Wirkmechanismus
Dantrolen hemmt durch Blockierung des Ryanodin-Rezeptors in den L-Tubuli der Skelettmuskulatur die Freisetzung von Calcium-Ionen. Es inhibiert somit die elektromechanische Kopplung. Dies führt zur Verringerung der Kontraktion der Myozyten und löst eine Muskelentspannung aus.
3. Pharmakokinetik
Der Wirkstoff weist eine Bioverfügbarkeit von 70% auf. Die Metabolisierung erfolgt hepatisch. Die Plasmahalbwertszeit beträgt vier bis zwölf Stunden. Der Wirkstoff wird biliär und renal eliminiert.
4. Indikationen
Eine Indikation sind Spasmen der Skelettmuskulatur, da durch den Einsatz von Dantrolen die Reduzierung der Muskelspannung erzielt wird. Darüber hinaus ist der Arzneistoff zur Behandlung des malignen neuroleptischen Syndroms und der malignen Hyperthermie indiziert. Letztere ist eine lebensgefährliche Komplikation im Rahmen der Anwendung von Inhalationsanästhetika und dem Muskelrelaxans Succinylcholin.
Dantrolen ist in der Lage, die maligne Hyperthermie zu durchbrechen und stellt dabei die wichtigste Komponente bei der Behandlung dar. Bei einer malignen Hyperthermie wird Dantrolen in einer Dosierung von 2,5 mg/kg Körpergewicht intravenös über einen Zeitraum von 15 Minuten appliziert. Bleibt eine Wirkung nach einer halben Stunde aus, kann die Applikation wiederholt werden.
Auch bei Miktionsstörungen, die durch einen Hypertonus des Blasensphinkters bedingt sind, kommt Dantrolen zum Einsatz.
5. Darreichungsformen
Das Arzneimittel wird oral in Form von Kapseln oder Pulver appliziert, oder als Lösungsmittel zur Herstellung einer Injektionslösung für die intravenöse Applikation verwendet.
6. Nebenwirkungen
- Überempfindlichkeit, Fieber, Schüttelfrost
- Kopfschmerzen, Schmerzen, Schwindel, Benommenheit
- Störungen des Gastrointestinaltrakts: Übelkeit, Erbrechen, Diarrhoe
- allergische Hautreaktionen: Hautausschlag
- Leberfunktionsstörungen
- Incontinentia urinae, Hämaturie, Restharnbildung, Harnsteinbildung
- Thrombozytopenie, Leukozytopenie, Anämie
7. Kontraindikationen
- Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff
- Myokardschwäche
- Leberfunktionsstörungen
- Lungenfunktionsstörungen
- Die Anwendung in Situationen, in denen eine gesteigerte Muskelspannung notwendig ist, ist kontraindiziert.
- Schwangerschaft, Stillzeit
- Anwendung bei Kindern