Theophyllin

Handelsnamen: Aerobin^®, Afonilum^®, Bronchoretard^® u.v.a.
Englisch: theophylline

1 Definition

Theophyllin ist ein Arzneistoff, der zu den Xanthinderivaten gehört und vor allem im Rahmen der Therapie des Asthma bronchiale eingesetzt wird.

2 Wirkmechanismus

Für die Wirkungen des Theophyllins werden unterschiedliche Wirkmechanismen verantwortlich gemacht:

• unspezifischer Antagonismus des Adenosinrezeptors mit etwa gleich starker Blockierung der Adenosinrezeptoren A1 (Bronchien, Herz, u.a.), A2 (Dilatation zerebraler Gefäße) und A3
• unspezifische Hemmung der Phosphodiesterase und dadurch Erhöhung der intrazellulären cAMP-Konzentration und Bronchodilatation (Bronchospasmolyse)
• erhöhter Zilienschlag des Flimmerepithels
• in höheren Konzentrationen: Calcium-Freisetzung aus dem sarkoplasmatischen Retikulum (SR), dadurch Kontraktion glatter Muskulatur

3 Strukturformel

4 Wirkungen

Die Wirkungen des Theophyllins sind vielfältig. Unter anderem zeigt die Substanz folgende Wirkungen:

• Relaxation der glatten Bronchialmuskulatur
• positive Inotropie
• positive Chronotropie
• Blutdruckabfall (periphere Vasodilatation)
• gesteigerte Diurese durch erhöhte Nierendurchblutung
• Zentralnervöse Stimulation, vor allem des Atemzentrums

5 Intoxikation

Theophyllin hat ein geringe therapeutische Breite. Bei Überdosierung von Theophyllin treten Symptome wie Übelkeit, Erbrechen, Schlafstörungen, Tremor, Tachykardie, Herzrhythmusstörungen und Krämpfe auf.

Im Vordergrund der Therapie einer peroralen Theophyllin-Intoxikation stehen resorptionsvermindernde Maßnahmen (Aktivkohle, Natriumsulfat). In schweren Fällen ist eine Hämoperfusion indiziert. Gegen Arrhythmien kann Lidocain (50-100 mg intravenös) verabreicht werden. Bei Auftreten von Krämpfen kann Diazepam zu 20 mg i.v. gegeben werden.