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Diazepam

Handelsname: Valium® u.a.
Englisch: diazepam

1 Definition

Diazepam ist ein Arzneimittel aus der Gruppe der langwirksamen Benzodiazepine und gehört zu den Psychopharmaka. Es wirkt anxiolytisch, antikonvulsiv, muskelrelaxierend und sedierend.

2 Chemie

Diazepam hat die Summenformel C16H13ClN2O und eine molare Masse von 284,74 g·mol−1.

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3 Wirkmechanismus

Diazepam wirkt als allosterischer Modulator des Gamma-Aminobuttersäure-Rezeptors (GABA-Rezeptor) und verstärkt so die Wirkung des Neurotransmitters GABA. Diazepam dockt dabei als Agonist an die Benzodiazepinbindungsstelle des GABA-Rezeptors an. Das führt zu einer Änderung der räumlichen Struktur (Konformation) des Rezeptors, welche die Empfindlichkeit für GABA erhöht. Die vermehrte GABA-Aktivität öffnet die zellulären Chlorid-Kanäle und führt zu einem verstärkten Chlorideinstrom in die Nervenzelle. Diese erhöhte Chloridkonzentration in der Zelle führt wiederum zu einer Hyperpolarisation, die die Nervenzelle weniger erregbar macht.

4 Pharmakokinetik

Die Bioverfügbarkeit von Diazepam ist nach oraler Einnahme nahezu 100%. Die Halbwertszeit liegt zwischen 24 und 48 Stunden. Der Abbau erfolgt in der Leber über die Cytochrom-P450-Isoenzyme CYP2C19 und CYP3A4. Die pharmakologisch aktiven Abbauprodukte Nordazepam, Temazepam und Oxazepam können bis zu 80 Stunden nach Einnahme sedierend wirken.

5 Indikationen

Diazepam wird für die Behandlung folgender Krankheiten angewendet:

Im Status epilepticus ist intravenös gegebenes Diazepam das Mittel der ersten Wahl. In besonderen Fällen kann Diazepam auch rektal angewandt werden.

6 Darreichungsformen

Diazepam gibt es in Form von:

Die intravenöse Gabe sollte Notfällen wie Status epilepticus, Krampfanfällen, Serotonin-Syndrom oder Tetanus vorbehalten bleiben. Die intramuskuläre Injektion wird wegen unsicherer Resorption aus dem Muskelgewebe nicht empfohlen.

7 Nebenwirkungen

Störungen der kognitiven Fähigkeiten und ein beeinträchtigtes Reaktionsvermögen, aufgrund der ZNS-dämpfenden Wirkung. sind die häufigsten Nebenwirkungen von Diazepam. Weiterhin gehören Schläfrigkeit, Benommenheit und eventuell in seltenen Fällen bei älteren Menschen die Beeinträchtigung des Muskeltonus dazu.

Desweiteren kann es zu Überempfindlichkeitsreaktionen, Muskelschwäche, Müdigkeit, Schwindel und Kopfschmerzen kommen.

In manchen Fällen kommt es zu paradoxen Reaktionen, wie plötzlichen Wutausbrüchen oder Angstzuständen. Mundtrockenheit und Magen-Darm-Beschwerden sowie schwerwiegende Nebenwirkungen wie Atemprobleme, Blutdruckabfall oder Blasenfunktionsstörungen wurden ebenfalls beschrieben.

Es ist darauf zu achten, dass Diazepam nach längerer Einnahme zu Abhängigkeit führt und beim plötzlichen Absetzen auch Entzugssymptome hervorrufen kann.

8 Wechselwirkungen

Wechselwirkungen bestehen vor allem mit Wirkstoffen, die ebenfalls durch Cytochrom P450 verstoffwechselt werden oder diese Enzyme hemmen. Dazu gehören u.a.:

Diazepam verstärkt weiterhin die Wirkung von u.a.:

9 Kontraindikationen

Diazepam darf nicht eingenommen werden bei

10 Literatur

  • Herdegen T et al: Kurzlehrbuch Pharmakologie und Toxikologie. 2. Auflage, 2010. Thieme Verlag

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