Oxazepam

Oxazepam ist ein 3-Hydroxy-1,4-benzodiazepin-2-on-Derivat. Es enthält ein Stereozentrum und wird als Racemat eingesetzt. Da es in wässriger Lösung über Ringöffnung zum tautomeren Iminoaldehyd schnell racemisiert, ist die Verwendung eines reinen Enantiomers nicht sinnvoll.

Als Benzodiazepin wirkt Oxazepam als allosterischer Modulator an GABA-A-Rezeptoren. Es verstärkt in Anwesenheit des Neurotransmitters GABA dessen Effekt. Ein zunehmender Einstrom von Chloridionen in die Zelle führt zu einer Hyperpolarisation, wodurch die Zelle unempfindlicher für exzitatorische Reize wird. Benzodiazepine steigern die Affinität von GABA zu seiner Bindungsstelle am Rezeptor und erhöhen somit GABA-abhängig (ohne GABA keine Wirkung!) die Öffnungswahrscheinlichkeit des Chloridkanals. Sie können also nur an Neuronen wirken, deren GABA-Rezeptoren gerade durch GABA aktiviert werden.

Im Gegensatz zu Barbituraten, die GABA-unabhängig einen Chlorideinstrom bewirken, weisen Benzodiazepine deshalb auch ein geringeres Risiko für eine Atemdepression auf.

Da der Wirkstoff relativ schnell zu einer Gewöhnung führt, besteht die Gefahr einer Abhängigkeit (Benzodiazepinabusus).

Bei Oxazepam handelt es sich um einen aktiven Metaboliten des Diazepam, wobei von Oxazepam selbst keine aktiven Metaboliten mehr ausgehen. Es wirkt im Vergleich zu anderen Benzodiazepinen langsamer, jedoch mit einer Wirkdauer von etwa zehn Stunden auch länger. Insgesamt zählt es zu den mittellang wirkenden Benzodiazepinen.

Es weist eine Bioverfügbarkeit von 80 bis 90 % auf und erreicht nach 1 bis 3 Stunden maximale Plasmakonzentrationen. Die Plasmaproteinbindung liegt zwischen 95 und 98 %. Der Arzneistoff wird in der Leber unabhängig vom Cytochrom P450-System metabolisiert, wobei die Plasmahalbwertszeit zwischen 5 bis 15 Stunden schwankt. So kann Oxazepam auch bei Patienten erfolgreich eingesetzt werden, die an einer CYP2C19-Mutation leiden. Hauptmetabolit ist das pharmakologisch inaktive O-Glucuronid, das über den Urin ausgeschieden wird.

Als mittellang wirksames Benzodiazepin wird Oxazepam eher bei Durchschlafstörungen als bei Einschlafstörungen verschrieben. Im Rahmen von Depressionen und Angststörungen wird es auch als Anxiolytikum verabreicht.

Oxazepam wird oral als Tablette eingenommen.

Grundsätzlich sollte Oxazepam so kurz wie möglich und in der kleinstmöglichen Dosierung eingesetzt werden. Die Dosis für Erwachsene beträgt in etwa 20 bis 30 mg pro Tag, sie unterliegt jedoch einer Einzelfallentscheidung. Genauere Informationen zur Dosierung können der zugehörigen Fachinformation entnommen werden.

Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.

• Müdigkeit, Somnolenz, Leistungsabfall, Abgeschlagenheit
• Konzentrationsstörungen, Gedächtnisstörungen, Unruhe
• Schwindel, Gleichgewichtsstörungen, Benommenheit, verlängerte Reaktionszeit
• Muskelschwäche
• Gastrointestinale Störungen
• Allergien, lokale Hautreaktionen

Im Falle der gleichzeitigen Einnahme mit folgenden Wirkstoffen ist eine Wirkverstärkung möglich:

• zentraldämpfende Arzneimittel (z.B. Psychopharmaka, Sedativa, Antihistaminika, Anästhetika, Betablocker)
• Muskelrelaxanzien
• Opioidanalgetika

Ein gleichzeitiger Alkoholkonsum sollte nicht erfolgen, da es zu unvorhersehbaren Wirkungen und Wirkverstärkungen kommen kann.

Außerdem sind Interaktionen mit antihypertensiven und antidiabetisch wirksamen Arzneimitteln möglich.

Die Einnahme sollte nicht erfolgen bei:

• Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff
• Abhängigkeiten (Alkoholabusus, Medikamentenabusus, Drogenabusus)
• akuter Intoxikation mit Alkohol, Schlafmitteln, Opiaten, Neuroleptika oder Antidepressiva
• Myasthenia gravis
• spinalen und zerebellären Ataxien
• Schwangerschaft, Stillzeit (nur bei zwingender Indikation)

Vorsicht ist geboten bei:

• chronischer Ateminsuffizienz (z.B. COPD) oder Schlafapnoe-Syndrom
• älteren Patienten (> 65 Jahre), Patienten mit Herzinsuffizienz, Hypotonie oder hirnorganischen Veränderungen
• Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren
• Epilepsie (plötzliches Absetzen kann zu Krampfanfällen führen)
• Niereninsuffizienz
• gleichzeitiger Einnahme von Opioiden

• Fachinformation Oxazepam, abgerufen am 18.10.2019
• Gelbe Liste: Oxazepam, abgerufen am 29.09.2022