GABA-Rezeptor

Alle GABA-Rezeptoren sind Transmembranproteine, die GABA binden. Es gibt grundsätzlich zwei Arten von GABA-Rezeptoren, nämlich ionotrope (ligandengesteuerte) GABA-Rezeptoren und metabotrope GABA-Rezeptoren.

Zu den ionotropen Rezeptoren zählen der GABA_A- und der GABA_C-Rezeptor, zu den metabotropen der GABA_B-Rezeptor. Je nach Art des Rezeptors hat GABA folgende Wirkung.

Ionotrope GABA-Rezeptoren

GABA_A-Rezeptor

Der GABA_A-Rezeptor ist ein ligandengesteuerter Chloridkanal (ionotroper Rezeptor). Wird GABA gebunden, führt dies zum Einstrom von Cl^-, was eine inhibitorische Wirkung auf die entsprechende Nervenzelle hat. Der GABA_A-Rezeptor ist weit verbreitet im Gehirn und ist entscheidend für ein Gleichgewicht zwischen Erregung und Dämpfung. Viele Wirkstoffe, die das ZNS dämpfen sollen (z.B. Benzodiazepine, Barbiturate, Propofol, Antiepileptika, usw.), greifen an diesem Rezeptor an.

GABA_A-ρ-Rezeptor

Die GABA_A-ρ-Rezeptoren wurden früher als eigene Klasse abgegrenzt und GABA_C-Rezeptoren genannt. Sie unterscheiden sich von anderen GABA_A-Rezeptoren dadurch, dass sie nicht durch Bicucullin gehemmt werden und die oben genannten Wirkstoffe praktisch keine Wirkung an ihnen entfalten können.

Metabotrope GABA-Rezeptoren

GABA_B-Rezeptor

Der GABA_B-Rezeptor ist ein G-Protein-gekoppelter Rezeptor (metabotroper Rezeptor). Diese Rezeptoren finden sich präsynaptisch und postsynaptisch. Wenn GABA bindet, kommt es

• präsynaptisch zu einem verstärkten K⁺-Auswärtsstrom und einem verringerten Ca²⁺-Einwärtsstrom. Dies bewirkt eine Hyperpolarisation, die eine Hemmung der Transmitter-Freisetzung (Voltage Inhibition) verursacht.
• postsynaptisch zu einem verstärkten K⁺-Auswärtsstrom. Folge ist ein sogenanntes inhibitorisches postsynaptisches Potential (IPSP). An diesem Rezeptor wirkt z. B. das zentrale Muskelrelaxans Baclofen.