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Phenobarbital

von lateinisch: Phenobarbitalum
Handelsname: Luminal®
Englisch: phenobarbital

1 Definition

Phenobarbital ist ein Barbiturat mit antikonvulsiver und sedativer Wirkung, das in der Behandlung von Epilepsien und in der Narkosevorbereitung Anwendung findet.

2 Chemie

Die chemische Bezeichung für Phenobarbital ist 5–Ethyl-5–phenylbarbitursäure.
Die Summenformel lautet C12H12N2O3. Phenobarbital hat eine molare Masse von 232,24 g·mol−1.

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3 Wirkprinzip

Phenobarbital wirkt als Barbiturat über die Bindung und Aktivierung der inhibitorisch wirkenden GABAA-Rezeptoren im zentralen Nervensystem (ZNS). Hierbei kommt es durch die Bindung des Phenobarbitals an eine Domäne des ligandenaktivierten GABAA-Rezeptors zur Öffnung von Ionenkanälen.

4 Metabolismus

Nach oraler Applikation von Phenobarbital kommt es zu einer fast vollständigen Aufnahme des Medikaments. Die Zeit bis zum Erreichen des maximalen Wirkspiegels ist abhängig von der Applikationsform.

Applikationsform Zeit
orale Gabe 6-18 Stunden
intramuskuläre Gabe (i.m.) 3-5 Stunden
intravenöse Gabe (i.v.) 20-60 Minuten

Phenobarbital wird in der Leber metabolisiert, aber auch zum Teil unverändert über den Urin ausgeschieden. Die Halbwertszeit beträgt beim Erwachsenen ca. 2-4 Tage.

5 Anwendungsgebiete

Phenobarbital findet seine Anwendung heute vor allem in der Narkosevorbereitung und in der Behandlung von Epilepsien. Aufgrund seiner sedativen Wirkung wurde es lange als Schlafmittel verwendet. Aufgrund seiner Nebenwirkungen und der sich schnell entwickelnden Abhängigkeit der Patienten ist es seit 1992 nicht in dieser Indikation mehr zugelassen.

6 Nebenwirkungen

Phenobarbital weißt neben der stark suchterzeugenden Wirkung unter anderem folgende Nebenwirkungen auf:

Bei Überdosierung:

Da Phenobarbital in der Leber die Produktion von arzneimittelabbauenden Enzymen anstößt, kann es zu einem verstärkten Abbau anderer parallel gegebener Medikamente kommen. Hierzu zählen unter anderem:

Gleichzeitig führt es bei einigen Medikamenten zu einer Wirkungsverstärkung, besonders bei der Gabe anderer zentral wirkender Medikamente und bei einer Intoxikation mit Alkohol.

7 Kontraindikationen

Phenobarbital sollte nicht angewendet werden bei:

8 Intoxikation

Die mittlere letale Dosis liegt zwischen 4,0 und 6,0 g Phenobarbital. Symptome der Intoxikation sind Bewusstlosigkeit, oberflächliche Atmung, verminderte (z.T. auch gesteigerte) Reflexe, Hypotonie, Hypothermie und Tod durch zentrale Atemlähmung.

8.1 Therapie der Vergiftung

Wie bei allen Barbituraten gibt es auch bei Phenobarbital kein spezifisch wirksames Antidot, das bei einer akzidentellen oder absichtlichen (suizidalen) Überdosierung gegeben werden kann. Ziel der Behandlung einer Überdosierung ist die Stabilisierung des Kreislaufs und eventuell die Entfernung des Giftfokusses. Die Möglichkeit der künstlichen Beatmung ist sicherzustellen, die Vitalparameter sind zu überwachen. Es können Aktivkohle zum Binden des Giftstoffes sowie Natriumsulfat zur Einleitung einer forcierten Diarrhoe verabreicht werden. Eventuell ist auch eine Hämoperfusion sinnvoll.

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