Bitte logge Dich ein, um diesen Artikel zu bearbeiten.
Bearbeiten

BTK-Inhibitor

Synonym: BTK-Hemmer

1 Definition

BTK-Inhibitoren sind eine Klasse von Proteinkinaseinhibitoren bzw. Tyrosinkinaseinhibitoren, welche die Bruton-Tyrosinkinase (BTK) hemmen. Die Arzneistoffe dieser Klasse werden vor allem bei B-Zell-Lymphomen eingesetzt.

2 Wirkmechanismus

Die Bruton-Tyrosinkinase spielt eine wichtige Rolle bei der Reifung der B-Zellen und bei der Aktivierung von Mastzellen. Als Signalmolekül wirkt es in den intrazellulären Übertragungswegen des B-Zell-Antigenrezeptors (BCR) und des Zytokinrezeptors mit.

BTK enthält eine PH-Domäne am N-Terminus, die Phosphatidylinositol-3,4,5-trisphosphat (PIP3) bindet. Die Bindung von PIP3 führt dazu, dass BTK die Phospholipase C phosphoryliert. Diese wiederum hydrolysiert Phosphatidylinositol-4,5-bisphosphat (PIP2) in zwei Second messenger, Inositoltriphosphat (IP3) und Diacylglycerol (DAG). Beide Substanzen modulieren die Aktivität der B-Zelle im Rahmen der Immunantwort.

BTK-Inhibitoren binden an das aktive Zentrum der Bruton-Tyrosinkinase, die dadurch gehemmt wird. Die Lymphomzellen werden dadurch an der Proliferation, Chemotaxis und Adhäsion gehindert und treten schließlich in die Apoptose ein.

3 Substanzen

Weitere Arzneistoffe dieser Wirkstoffklasse befinden sich zur Zeit (2019) in klinischer Entwicklung, z.B. Spebrutinib oder Tirabrutinib.

Fachgebiete: Pharmakologie

Um diesen Artikel zu kommentieren, melde Dich bitte an.

Klicke hier, um einen neuen Artikel im DocCheck Flexikon anzulegen.

Artikel wurde erstellt von:

3 Wertungen (4.33 ø)

54 Aufrufe

Du hast eine Frage zum Flexikon?
Copyright ©2019 DocCheck Medical Services GmbH | zur mobilen Ansicht wechseln
DocCheck folgen: