Tolebrutinib

Synonyme: SAR442168, PRN2246
Englisch: tolebrutinib

Definition

Tolebrutinib ist ein experimenteller Tyrosinkinasehemmer aus der Gruppe der BTK-Inhibitoren, der u.a. zur Therapie der schubförmigen Multiplen Sklerose (MS) eingesetzt wird.

Chemie

Tolebrutinib hat die Summenformel C₂₆H₂₅N₅O₃. Die molekulare Masse beträgt 455,5 g/mol.

Wirkmechanismus

Tolebrutinib bindet kovalent und irreversibel an die Bruton-Tyrosinkinase (BTK) von B-Zellen. Dadurch wird ein wichtiger Signalweg unterbrochen, der die B-Zellen aktiviert, so dass in der Folge eine Apoptose der Zellen und damit eine Modulation der Immunaktivität eintritt.

Indikationen

Der Wirkstoff wird im Rahmen klinischer Studien bei Multipler Sklerose (MS) untersucht.

Zulassung

Tolebrutinib ist zur Zeit (10/2021) nicht in der EU zugelassen. Die Substanz wird von Principia Biopharma und Sanofi entwickelt.