Tolebrutinib

Tolebrutinib ist ein experimenteller Tyrosinkinasehemmer aus der Gruppe der BTK-Inhibitoren, der u.a. zur Therapie der schubförmigen Multiplen Sklerose (MS) eingesetzt wird.

Tolebrutinib hat die Summenformel C₂₆H₂₅N₅O₃. Die molekulare Masse beträgt 455,5 g/mol.

Tolebrutinib bindet kovalent und irreversibel an die Bruton-Tyrosinkinase (BTK) von B-Zellen. Dadurch wird ein wichtiger Signalweg unterbrochen, der die B-Zellen aktiviert, so dass in der Folge eine Apoptose der Zellen und damit eine Modulation der Immunaktivität eintritt.

Der Wirkstoff wird im Rahmen klinischer Studien bei Multipler Sklerose (MS) untersucht.

Tolebrutinib ist zur Zeit (10/2021) nicht in der EU zugelassen. Die Substanz wird von Principia Biopharma und Sanofi entwickelt.