Evobrutinib

Synonym: M2951
Englisch: evobrutinib

Definition

Evobrutinib ist ein experimenteller Tyrosinkinasehemmer aus der Gruppe der BTK-Inhibitoren, der u.a. zur Therapie der schubförmigen Multiplen Sklerose (MS) eingesetzt wird.

Chemie

Evobrutinib hat die Summenformel C₂₅H₂₇N₅O₂. Die molekulare Masse beträgt 429,5 g/mol.

Wirkmechanismus

Evobrutinib bindet kovalent und irreversibel an die Bruton-Tyrosinkinase (BTK) von B-Zellen. Dadurch wird ein wichtiger Signalweg unterbrochen, der die B-Zellen aktiviert, sodass in der Folge eine Apoptose der Zellen und damit eine Modulation der Immunaktivität eintritt.

Indikationen

Der Wirkstoff wird im Rahmen klinischer Studien bei Multipler Sklerose (MS), rheumatoider Arthritis (RA) und systemischem Lupus erythematodes (SLE) untersucht.

Studienlage

Klinische Studien mit Evobrutinib bei schubförmiger MS erbrachten nicht die Ergebnisse, die für eine Zulassung erforderlich sind. Insbesondere wurde das Ziel verfehlt, die annualisierten Schubraten bei Multipler Sklerose im Vergleich zu existierenden Behandlungen signifikant zu reduzieren.

Quelle

Merck; Merck gibt Update zu Phase-III-Ergebnissen für Evobrutinib bei schubförmiger Multipler Sklerose; Pressemitteilung vom 05.12.2023