Remibrutinib

Die Summenformel lautet C₂₇H₂₇F₂N₅O₃, die molare Masse beträgt 507,54 g/mol.

Strukturformel Remibrutinib

Remibrutinib hemmt kovalent und irreversibel die Bruton-Tyrosinkinase (BTK), ein wichtiges intrazelluläres Signalmolekül in Mastzellen, basophilen Granulozyten und B-Lymphozyten. BTK vermittelt die nachgeschalteten Signalkaskaden des hochaffinen IgE-Rezeptors (FcεRI), der sowohl in der autoallergischen (Typ-I-csU) als auch in der autoimmunen (Typ-IIb-csU) Pathogenese eine Schlüsselrolle spielt.^[1]

Durch die Blockade der BTK-vermittelten Signaltransduktion werden zwei komplementäre Effekte erzielt:

• Hemmung der Degranulation von Mastzellen und basophilen Granulozyten, was die Freisetzung von Histamin und anderen proinflammatorischen Mediatoren reduziert
• Suppression der Expansion autoreaktiver B-Lymphozyten und damit Reduktion autoantikörperbasierter Mastzellenaktivierung

Remibrutinib ist ein oral einzunehmender, niedermolekularer Wirkstoff, der kovalent an Cystein 481 (Cys481) in der ATP-Bindungsdomäne der BTK bindet und diese irreversibel hemmt. Die mittlere inhibitorische Konzentration (IC₅₀) im Blut liegt bei 0,023 μM. Pharmakodynamische Modellierungsstudien zeigten, dass die empfohlene Dosierung von 25 mg zweimal täglich über das gesamte Dosierungsintervall eine ausreichende Zielkinase-Besetzung aufrechterhält.^[2]

Remibrutinib ist zur Behandlung erwachsener Patienten mit chronischer spontaner Urtikaria (csU) zugelassen, die trotz Therapie mit H1-Antihistaminika weiterhin symptomatisch sind.

Remibrutinib steht als Filmtablette zur Verfügung.

Die empfohlene Dosis von Remibrutinib beträgt 25 mg oral zweimal täglich.

Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.

Remibrutinib wurde am 30. September 2025 von der Food and Drug Administration (FDA) in den USA zugelassen. Die Zulassung gilt für erwachsene Patienten, die trotz Behandlung mit H1-Antihistaminika weiterhin symptomatisch sind.^[3]

In Europa sprach der Ausschuss für Humanarzneimittel (CHMP) der Europäischen Arzneimittel-Agentur (EMA) im Februar 2026 eine positive Zulassungsempfehlung aus. Am 27. April 2026 erteilte die Europäische Kommission daraufhin die formale Marktzulassung für die EU.^[4]