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Brigatinib

Handelsname: Alunbrig®
Englisch: brigatinib

1 Definition

Brigatinib ist ein antineoplastischer Arzneistoff aus der Klasse der Tyrosinkinaseinhibitoren, der in der Onkologie zur Therapie des nicht-kleinzelligen Bronchialkarzinoms (NSCLC) eingesetzt wird. Er gehört zur Subgruppe der ALK-Inhibitoren.

2 Chemie

Brigatinib hat die Summenformel C29H39ClN7O2P. Das Molekulargewicht beträgt 584,1 g/mol.

3 Wirkmechanismus

Brigatinib ist ein selektiver Hemmstoff der Rezeptor-Tyrosinkinasen anaplastische Lymphomkinase (ALK) und Epidermal Growth Factor Receptor (EGFR). Dadurch werden ALK- und EGFR-abhängige Signalwege blockiert. Es kommt zur Apoptose der Tumorzellen.

Wie bei anderen Tyrosinkinase-Inhibitoren kann es durch Mutation der Tumorzellen im Laufe der Behandlung mit Brigatinib zu einer Resistenzentwicklung kommen, die eine Rebiopsie und einen Medikationswechsel notwendig macht. Für die Resistenzentwicklung sind eine Amplifikation des mutierten ALK-Gens oder die Entwicklung neuer ALK-Varianten mit veränderter Aminosäuresequenz verantwortlich.

4 Indikation

  • Monotherapie des ALK-positiven, fortgeschrittenen nicht-kleinzelligen Bronchialkarzinoms (NSCLC) bei erwachsenen Patienten, die zuvor mit Crizotinib behandelt wurden.

5 Darreichungsform

6 Dosierung

Die empfohlene Tagesdosis von Brigatinib beträgt 90 mg einmal täglich in der ersten 7 Tagen. Wird die Dosierung vertragen, kann die Dosis auf 180 mg täglich gesteigert werden. Die Einnahme kann unabhängig von den Mahlzeiten erfolgen.

Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.

7 Nebenwirkungen

Folgende Nebenwirkungen traten in den zulassungsrelevanten klinischen Studien unter Brigatinib auf (Auswahl):

8 Wechselwirkungen

Die Wirkung von Brigatinib kann durch CYP3A4-Induktoren und Inhibitoren beeinflusst werden und macht ggf. eine Dosisanpassung erforderlich.

9 Kontraindikationen

10 Zulassung

Brigatinib ist in den USA seit April 2017 zugelassen. Die Zulassung in der EU wird 2019 erwartet - im September 2018 sprach die EMA eine Zulassungsempfehlung aus. Der Wirkstoff wird von Takeda vermarktet.

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