ALK-Inhibitor

Definition

Als ALK-Inhibitor werden Wirkstoffe bezeichnet, die das Enzym anaplastische Lymphomkinase (ALK) hemmen. Sie gehören zu den Tyrosinkinasehemmern.

Biochemie

ALK (CD246) ist eine Rezeptortyrosinkinase, die eine wichtige Rolle bei der Entwicklung des ZNS spielt. Das ALK-Gen kann auf 3 Arten onkogenetisch wirken:

durch Bildung von Fusionsproteinen. Ein Beispiel ist die Bildung des EML4-ALK-Fusionsproteins, bei dem die Proteinkinase-Domäne von ALK mit dem N-terminalen Abschnitt von EML4 fusioniert.
durch zusätzliche Genkopien
durch Genmutationen

ALK-Inhibitoren

ALK-Inhibitoren haben eine antineoplastische Wirkung, da sie ALK hemmen, und damit wichtige Signalwege der Tumorzelle inaktivieren. Zur Wirkstoffklasse der ALK-Inhibitoren zählen u.a.:

Da einige der o.a. Wirkstoffe auch andere Tyrosinkinasen hemmen, werden sie ebenfalls zu den Multikinase-Inhibitoren gerechnet.