ALK-Inhibitor
Udo Paulussen
Apotheker/in
Dr. Frank Antwerpes
Arzt | Ärztin
Florian Flegler
Apotheker/in
Definition
Als ALK-Inhibitor werden Wirkstoffe bezeichnet, die das Enzym anaplastische Lymphomkinase (ALK) hemmen. Sie gehören zu den Tyrosinkinasehemmern.
Biochemie
ALK (CD246) ist eine Rezeptortyrosinkinase, die eine wichtige Rolle bei der Entwicklung des ZNS spielt. Das ALK-Gen kann auf 3 Arten onkogenetisch wirken:
- durch Bildung von Fusionsproteinen. Ein Beispiel ist die Bildung des EML4-ALK-Fusionsproteins, bei dem die Proteinkinase-Domäne von ALK mit dem N-terminalen Abschnitt von EML4 fusioniert.
- durch zusätzliche Genkopien
- durch Genmutationen
ALK-Inhibitoren
ALK-Inhibitoren haben eine antineoplastische Wirkung, da sie ALK hemmen, und damit wichtige Signalwege der Tumorzelle inaktivieren. Zur Wirkstoffklasse der ALK-Inhibitoren zählen u.a.:
Da einige der o.a. Wirkstoffe auch andere Tyrosinkinasen hemmen, werden sie ebenfalls zu den Multikinase-Inhibitoren gerechnet.
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Fachgebiete:
Pharmakologie
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