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AXL-Inhibitor

1 Definition

AXL-Inhibitoren sind antineoplastische Arzneistoffe aus der Gruppe der Tyrosinkinasehemmer, welche die AXL-Rezeptortyrosinkinase hemmen.

2 Biochemie

Der AXL-Rezeptor bindet Wachstumsfaktoren wie das Vitamin K-abhängige Gas6-Protein und überträgt dadurch Signale aus dem Extrazellulärraum in das Zellinnere, welche die Zellproliferaton stimulieren. Zu den Signalwegen, die durch AXL angestoßen werden, gehören u.a. der PI3K/Akt-Signalweg, der JAK/STAT-Signalweg und der MAPK/ERK-Signalweg.

Eine gesteigerte AXL-Aktivität wird als eine der Ursachen für die Zytostatikaresistenz und Immunevasion von Tumorzellen diskutiert.

3 Pharmakologie

AXL-Inhibitoren binden an den AXL-Rezeptor und hemmen dadurch seine Aktivtität. Dadurch werden die abhängigen Signalpfade unterbrochen und die Tumorzelle in die Apoptose getrieben. Darüber hinaus scheinen AXL-Inhibitoren die Empfindlichkeit von Tumoren gegenüber einer Chemotherapie oder Immuntherapie zu erhöhen.

4 Substanzen

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