Bemcentinib

Synonyme. BGB324, R428
Englisch: bemcentinib

Definition

Bemcentinib ist ein experimenteller antineoplastischer Arzneistoff aus der Gruppe der Tyrosinkinasehemmer, der zur Untergruppe der AXL-Inhibitoren zählt.

Chemie

Die Summenformel von Bemcentinib ist C₃₀H₃₄N₈. Das Molekulargewicht beträgt 506,66 g/mol.

Wirkmechanismus

Bemcentinib bindet an die AXL-Rezeptortyrosinkinase und hemmt dadurch die Bindung des Gas6-Proteins an den Rezeptor. Die abhängigen Signalpfade, z.B. der PI3K/Akt-Signalweg, der JAK/STAT-Signalweg und der MAPK/ERK-Signalweg, werden unterbrochen und die Tumorzelle in die Apoptose getrieben. Darüber hinaus gubt es HInweise, dass Bemcentinib die Empfindlichkeit von Tumoren gegenüber einer Chemotherapie oder Immuntherapie erhöht..

Indikationen

Die Wirkung von Bemcentinib wird im Rahmen seiner klinischen Prüfung bei mehreren Tumoren getestet, u.a. beim nicht-kleinzelligen Bronchialkarzinom (NSCLC), beim dreifach negativen Mammakarzinom (TNBC), bei akuter myeloischer Leukämie (AML), beim myelodysplastischen Syndrom, beim malignen Melanom und beim metatstasierten Pankreaskarzinom.

Zulassung

Bemcentinib ist zur Zeit (2018) weder in den USA noch in der EU zugelassen. Der Wirkstoff wurde von Rigel Pharmaceuticals entwickelt und an BerGenBio auslizensiert.