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Bemcentinib

Synonyme. BGB324, R428
Englisch: bemcentinib

1 Definition

Bemcentinib ist ein experimenteller antineoplastischer Arzneistoff aus der Gruppe der Tyrosinkinasehemmer, der zur Untergruppe der AXL-Inhibitoren zählt.

2 Chemie

Die Summenformel von Bemcentinib ist C30H34N8. Das Molekulargewicht beträgt 506,66 g/mol.

3 Wirkmechanismus

Bemcentinib bindet an die AXL-Rezeptortyrosinkinase und hemmt dadurch die Bindung des Gas6-Proteins an den Rezeptor. Die abhängigen Signalpfade, z.B. der PI3K/Akt-Signalweg, der JAK/STAT-Signalweg und der MAPK/ERK-Signalweg, werden unterbrochen und die Tumorzelle in die Apoptose getrieben. Darüber hinaus gubt es HInweise, dass Bemcentinib die Empfindlichkeit von Tumoren gegenüber einer Chemotherapie oder Immuntherapie erhöht..

4 Indikationen

Die Wirkung von Bemcentinib wird im Rahmen seiner klinischen Prüfung bei mehreren Tumoren getestet, u.a. beim nicht-kleinzelligen Bronchialkarzinom (NSCLC), beim dreifach negativen Mammakarzinom (TNBC), bei akuter myeloischer Leukämie (AML), beim myelodysplastischen Syndrom, beim malignen Melanom und beim metatstasierten Pankreaskarzinom.

5 Zulassung

Bemcentinib ist zur Zeit (2018) weder in den USA noch in der EU zugelassen. Der Wirkstoff wurde von Rigel Pharmaceuticals entwickelt und an BerGenBio auslizensiert.

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