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FLT3-Inhibitor

Synonym: FLT3-Hemmer
Englisch: FLT3 inhibitor

1 Definition

FLT3-Inhibitoren sind antineoplastische Arzneistoffe aus der Gruppe der Tyrosinkinasehemmer (TKI), welche die Rezeptortyrosinkinase FLT3 hemmen. Sie werden vor allem zur Therapie der akuten myeloischen Leukämie (AML) eingesetzt.

2 Wirkmechanismus

FLT3 ist ein so genanntes Protoonkogen. Mutationen von FLT3 - z.B. FLT3-ITD oder FLT3-TKD - können zu einer konstitutiven Aktivierung der Tyrosinkinase führen. Zusammen mit anderen Mutationen verursachen sie eine maligne Transformation der Zelle. Die FLT3-ITD-Mutation ist bei der akuten myeloischen Leukämie (AML) häufig nachweisbar. Sie ist mit einer deutlich schlechteren Prognose der Erkrankung verbunden.

FLT3-Inhibitoren hemmen die Rezeptortyrosinkinase FLT3 und unterdrücken dadurch FLT3-abhängige Signalwege der Zelle. In der Folge kommt es zu einer Unterbrechung wichtiger Stoffwechselwege und zur Wachstumshemmung der Tumorzelle, die schließlich in eine Apoptose mündet.

3 Substanzen

Viele der o.a. TKIs hemmen auch andere Tyrosinkinasen, sind also nicht spezifisch für FLT3. Sie können auch als Multikinase-Inhibitoren eingeordnet werden. Das gilt auch für Sunitinib und Sorafenib, die man ebenfalls zur FLT3-Hemmung einsetzt.

4 Klinische Wirkung

Viele FLT3-Inhibitoren der ersten Generation führen nur zu einer vorübergehenden Remission der AML, bewirken also keinen nachhaltigen Therapieeffekt. Deshalb wird nach neuen Wirkstoffen mit höherer Spezifität geforscht.[1]

5 Quellen

  1. Seth A. Wander, Mark J. Levis, and Amir T. Fathi: The evolving role of FLT3 inhibitors in acute myeloid leukemia: quizartinib and beyond. Ther Adv Hematol. 2014 Jun; 5(3): 65–77. doi: 10.1177/2040620714532123 PMCID: PMC4031904 PMID: 24883179

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