Bitte logge Dich ein, um diesen Artikel zu bearbeiten.
Bearbeiten

Lestaurtinib

1 Definition

Lestaurtinib ist ein experimenteller Arzneistoff aus der Gruppe der Tyrosinkinaseinhibitoren, der zur Untergruppe der Multikinase-Inhibitoren gehört, aber auch den JAK-Inhibitoren oder FLT3-Inhibitoren zugerechnet wird. Er ist strukturell mit Staurosporin verwandt.

2 Chemie

Die Summenformel von Lestaurtinib ist C26H21N3O4. Das Molekulargewicht beträgt rund 438,5 g/mol.

3 Wirkmechanismus

Lestaurtinib bindet an die Januskinase JAK2. JAK2 phosphoryliert STAT-Proteine, die durch die Kernporen in den Zellkern verlagert werden, wo sie schließlich an einer komplementären Promoterregion binden und die Transkription verschiedener Gene in Bewegung setzen. Lestaurtinib unterbindet die Transkription.

Zusätzlich hemmt Lestaurtinib die Rezeptortyrosinkinase FTL3 sowie die Tropomyosinrezeptorkinasen TrkA, TrkB und TrkC.

4 Indikation

Die Wirkung von Lestaurtinib wurde in klinischen Studien bei verschiedenen malignen Tumoren getestet, u.a. beim Pankreaskarzinom, beim Prostatakarzinom, bei Polycythaemia vera und beim therapierefraktären Neuroblastom. Am umfangreichsten wurde die Wirkung bei der akuten myeloischen Leukämie (AML) erforscht.

5 Zulassung

Lestaurtinib ist zur Zeit (2018) weder in den USA noch in Europa zugelassen. Der Wirkstoff wurde unter der Bezeichnung CEP-701 von Cephalon entwickelt. 2006 wurde ihm von der FDA der Orphan-Drug-Status zuerkannt. Mit der Akquisition von Cephalon im Jahre 2011 ging die Substanz in der Pipeline von Teva auf. Seitdem scheint sich die weitere Entwicklung zu verzögern.

Um diesen Artikel zu kommentieren, melde Dich bitte an.

Klicke hier, um einen neuen Artikel im DocCheck Flexikon anzulegen.

Artikel wurde erstellt von:

1 Wertungen (5 ø)

78 Aufrufe

Du hast eine Frage zum Flexikon?
Copyright ©2019 DocCheck Medical Services GmbH | zur mobilen Ansicht wechseln
DocCheck folgen: