JAK-Inhibitor
Synonyme: JAK-Hemmer, "Jakinib", Januskinase-Inhibitor
Definition
Die JAK-Inhibitoren sind Arzneistoffe aus der Gruppe der Tyrosinkinaseinhibitoren, welche verschiedene Januskinasen hemmen.
Wirkmechanismus
Zur Gruppe der JAK-Proteine gehören JAK1, JAK2, JAK3 und TYK2. Diese Januskinasen werden durch die Bindung von Zytokinen an Rezeptoren auf der Zelloberfläche aktiviert. Dabei bilden zwei Januskinasen ein Paar, das spezifisch für eine Gruppe von Zytokinrezeptoren ist. Ein mit dem Rezeptor assoziiertes JAK-Tandem wird im Falle einer erfolgreichen Bindung an den Zytokinrezeptor phosphoryliert. Die aktivierten JAK-Tandems phosphorylieren wiederum STAT-Proteine, die im Zellkern die Transkription von Genen für Zytokine und Chemokine aktivieren, welche die Entzündungsreaktionen hervorrufen bzw. verstärken (JAK-STAT-Signalweg).
Substanzen
| Substanz | Hauptsächlich gehemmte Kinasen |
|---|---|
| Abrocitinib | JAK1 |
| Baricitinib | JAK1, JAK2 |
| Cerdulatinib | JAK1, JAK2, JAK3, SYK |
| Deucravacitinib | TYK2 |
| Fedratinib | JAK2 |
| Filgotinib | JAK1 |
| Gandotinib | JAK2 |
| Lestaurtinib | JAK2, FLT3, TrkA, TrkB, TrkC |
| Momelotinib | JAK1, JAK2 |
| Pacritinib | JAK2, FLT3 |
| Peficitinib | JAK3 |
| Ruxolitinib | JAK1, JAK2 |
| Tofacitinib | JAK1, JAK3 |
| Upadacitinib | JAK1 |
In der Veterinärmedizin wird der JAK-Inhibitor Oclacitinib eingesetzt.