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JAK-Inhibitor

Synonyme: JAK-Hemmer, "Jakinib", Januskinase-Inhibitor

1 Definition

Die JAK-Inhibitoren sind Arzneistoffe aus der Gruppe der Tyrosinkinaseinhibitoren, welche verschiedene Januskinasen hemmen.

2 Wirkmechanismus

Zur Gruppe der JAK-Proteine gehören JAK1, JAK2, JAK3 und TYK2. Diese Januskinasen werden durch die Bindung von Zytokinen an Rezeptoren auf der Zelloberfläche aktiviert. Dabei bilden zwei Januskinasen ein Paar, das spezifisch für eine Gruppe von Zytokinrezeptoren ist. Ein mit dem Rezeptor assoziiertes JAK-Tandem wird im Falle einer erfolgreichen Bindung an den Zytokinrezeptor phosphoryliert. Die aktivierten JAK-Tandems phosphorylieren wiederum STAT-Proteine, die im Zellkern die Transkription von Genen für Zytokine und Chemokine aktivieren, welche die Entzündungsreaktionen hervorrufen bzw. verstärken (JAK-STAT-Signalweg).

3 Substanzen

Substanz Hauptsächlich gehemmte Kinasen
Baricitinib JAK1, JAK2
Cerdulatinib JAK1, JAK2, JAK3, SYK
Fedratinib JAK2
Filgotinib JAK1
Gandotinib JAK2
Lestaurtinib JAK2, FLT3, TrkA, TrkB, TrkC
Momelotinib JAK1, JAK2
Pacritinib JAK2, FLT3
Peficitinib JAK3
Ruxolitinib JAK1, JAK2
Tofacitinib JAK1, JAK3
Upadacitinib JAK1

In der Veterinärmedizin wird der JAK-Inhibitor Oclacitinib eingesetzt.

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