Upadacitinib

Synonym: ABT-494
Englisch: upadacitinib

1 Definition

Upadaticinib ist ein Arzneistoff aus der Klasse der JAK-Inhibitoren, der selektiv die Januskinase 1 (JAK1) hemmt.

2 Wirkmechanismus

Januskinasen (JAKs) sind eine Gruppe von zytoplasmatischen Tyrosinkinasen, die von Zytokinen vermittelte Entzündungssignale über den JAK-STAT-Signalweg weiterleiten. Es gibt vier JAK-Subtypen mit sich überschneidenden Funktionen.

Die Hemmung der JAKs ist ein relativ effizienter Therapieansatz bei der Behandlung von chronisch- entzündlichen Erkrankungen bzw. Autoimmunerkrankungen. Zu den JAK-Inhibitoren der ersten Generation zählen u.a. Tofacitinib und Ruxolitinib. Die ausgeprägten, dosislimitierenden Nebenwirkungen dieser Substanzen sollen bei Upadacitinib durch eine höhere Affinität zum JAK1-Subtyp vermindert werden.

Upadacitinib hemmt JAK1 etwa 74fach stärker als JAK2 und 58fach stärker als JAK3.

3 Indikationen

Der Wirkstoff ist zur Behandlung in folgenden vorgesehen:

• rheumatoide Arthritis (RA)
• Arthritis psoriatica
• CED
  • Morbus Crohn
  • Colitis ulcerosa

4 Zulassung

Upadaticinib befindet sich zur Zeit (2018) in klinischer Prüfung. Hersteller ist AbbVie.