Ruxolitinib

Handelsname: Jakavi^®
Synonyme: Ruxolitinibum, INC424
Englisch: ruxolitinibe

1 Definition

Ruxolitinib ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Tyrosinkinasehemmer bzw. JAK-Inhibitoren, dessen Anwendungsgebiet die pharmakologische Therapie von Myelofibrosen darstellt. Der Wirkstoff ist seit dem Jahr 2012 auf dem europäischen Arzneimittelmarkt zugelassen.

2 Chemie

Die Summenformel der Verbindung lautet C₁₇H₁₈N₆. Nach der offiziellen IUPAC-Nomenklatur wird Ruxolitinib als (3R)-3-cyclopentyl-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)pyrazol-1-yl]propanenitrile bezeichnet. Es handelt sich um ein aromatisches Kohlenwasserstoffmolekül, das bei Zimmertemperatur in Form eines weißen Pulvers vorliegt. Ruxolitinib ist ein Pyrrolopyrimidinpyrazol-Derivat mit guter Wasserlöslichkeit. Die molare Masse beträgt 306,37 g/mol.

Ruxolitinib

3 Wirkungsmechanismus

Ruxolitinib hemmt die Januskinasen JAK1 und JAK2. Direkte Folge ist eine Unterbrechnung bzw. Deaktivierung des JAK-STAT-Signalweges. Die Aktivität der ektopen Blutbildung in Leber und Milz wird herabgesetzt. Beide Organe verlieren dadurch an Größe.

4 Indikationen

• Primäre Myelofibrose
• Post-PV-Myelofibrose nach einer Polycythaemia vera (PV)
• Post-ET-Myelofibrose nach einer essentiellen Thrombozythämie (ET)

Ein möglicher Einsatz zur Therapie eines ARDS im Rahmen einer Covid-19-Infektion wird zur Zeit (2021) im Rahmen klinischer Studien überprüft.

5 Darreichungsform

Ruxolitinib wird oral in Form von Tabletten verabreicht.

6 Anwendung

Soweit nicht anders verordnet, werden die Tabletten zweimal täglich unabhängig von den Mahlzeiten mit etwas Flüssigkeit eingenommen.

7 Nebenwirkungen

• Anämie
• Thrombozytopenie
• Leukopenie
• Kopfschmerzen
• Schwindel

8 Wechselwirkungen

Da Ruxolitinib durch CYP3A4 metabolisiert wird, sind Wechselwirkungen mit Arzneistoffen gleichen Abbauweges möglich. Weiterhin sind Interaktionen bei gleichzeitiger Gabe von CYP-Inhibitoren möglich.

9 Kontraindikationen

• Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff

10 Literatur

• Neubauer, A., Wiesmann, T., Vogelmeier, C.F. et al. Ruxolitinib for the treatment of SARS-CoV-2 induced acute respiratory distress syndrome (ARDS). Leukemia 34, 2276–2278 (2020). https://doi.org/10.1038/s41375-020-0907-9