Ruxolitinib - DocCheck Flexikon

Ruxolitinib

Handelsname: Jakavi^®
Synonyme: Ruxolitinibum, INC424
Englisch: ruxolitinibe

Inhaltsverzeichnis

Ruxolitinib ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Tyrosinkinasehemmer bzw. JAK-Inhibitoren, dessen Anwendungsgebiet die pharmakologische Therapie von Myelofibrosen darstellt. Der Wirkstoff ist seit dem Jahr 2012 auf dem europäischen Arzneimittelmarkt zugelassen.

Die Summenformel der Verbindung lautet C₁₇H₁₈N₆. Nach der offiziellen IUPAC-Nomenklatur wird Ruxolitinib als (3R)-3-cyclopentyl-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)pyrazol-1-yl]propanenitrile bezeichnet. Es handelt sich um ein aromatisches Kohlenwasserstoffmolekül, das bei Zimmertemperatur in Form eines weißen Pulvers vorliegt. Ruxolitinib ist ein Pyrrolopyrimidinpyrazol-Derivat mit guter Wasserlöslichkeit. Die molare Masse beträgt 306,37 g/mol.

Ruxolitinib hemmt die Januskinasen JAK1 und JAK2. Direkte Folge ist eine Unterbrechnung bzw. Deaktivierung des JAK-STAT-Signalweges. Die Aktivität der ektopen Blutbildung in Leber und Milz wird herabgesetzt. Beide Organe verlieren dadurch an Größe.

Ruxolitinib wird oral in Form von Tabletten verabreicht.

Soweit nicht anders verordnet, werden die Tabletten zweimal täglich unabhängig von den Mahlzeiten mit etwas Flüssigkeit eingenommen.

Da Ruxolitinib durch CYP3A4 metabolisiert wird, sind Wechselwirkungen mit Arzneistoffen gleichen Abbauweges möglich. Weiterhin sind Interaktionen bei gleichzeitiger Gabe von CYP-Inhibitoren möglich.