Bis zum 10. Januar steht das Flexikon nur im Lesemodus zur Verfügung.
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Bis zum 10. Januar steht das Flexikon nur im Lesemodus zur Verfügung.

Liebe Autoren,

Wir sind auf der Suche nach Schnee in Richtung Nordpol gefahren. Deswegen steht das Flexikon vom 14.12. bis 10.01.2019 nur im Lesemodus zur Verfügung. Ab dem 10. Januar könnt ihr wieder mit voller Kraft losschreiben.

Unser Tipp: Genießt die Zeit mit der Familie! Wir wünschen euch fröhliche Feiertage!

Bis bald
Euer Flexikon-Team

CYP2C9

Synonym: Cytochrom P450 2C9

1 Definition

CYP2C9 gehört zu Superfamilie der Cytochrome P450 und ist ein körpereigenes Enzym, das für die Biotransformation von Arzneimitteln von wichtiger Bedeutung ist.

2 Biochemie

Cytochrome haben eine wichtige Funktionen im Metabolismus von Steroiden, Fettsäuren, Gallensäuren, Eicosanoiden, Vitaminen und anderen Substraten. Die Enzyme sind, Schätzungen zu Folge, an bis zu 75% aller metabolischen Vorgänge beteiligt. CYP trägt als prosthetische Gruppe ein Molekül Häm im Protein. Es bindet mit dem zentralen Eisenatom des Häm, aktiviert somit Sauerstoff und übertragt je ein Sauerstoffatom auf das Substrat in ein neu gebildetes Wassermolekül. CYP-Enzyme werden deshalb auch als Monooxygenasen bezeichnet. CYP katalysieren die folgende Reaktion, wobei R-H für das Substrat steht:

  • R–H + O2 + NADPH + H+ → R–OH + H2O + NADP+

3 Vorkommen

Mit Abstand am häufigsten ist das Enzym in den Hepatozyten der Leber vorzufinden. CYP wurde aber auch in relevanten Konzentrationen in extrahepatischem Gewebe identifiziert, z.B. im Darm oder in der Lunge.

4 Pharmakologie

CYP2C9 ist am oxidativen Metabolismus verschiedener Arzneimittel in der Phase 1 beteiligt, unter anderem am Metabolismus von

Fluconazol und Miconazol sind starke Inhibitoren von CYP2C9.

Die Superfamilie der Cytochrome P450 wird nach der Sequenzähnlichkeit in Familien, Unterfamilien und die einzelnen Enzyme aufgeteilt. Ca. 50% der Arzneimittel werden von CYP3A4 metabolisiert, 30% von CYP2D6 und 10% von CYP2C9 bzw. CYP2C19.

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