Glibenclamid

Mit Glibenclamid kann ein Diabetes mellitus Typ 2 behandelt werden.

Glibenclamid ist ein Kaliumkanalblocker. Wird auf diese Weise der Ausstrom von Kaliumionen aus den Betazellen des Pankreas verhindert, kommt es zu einer Depolarisation. Dadurch werden spannungsabhängige Calciumkanäle (VGCCs) aktiviert, wonach Calcium verstärkt in die Zellen einströmt. Dieser Schritt regt wiederum Enzyme an, die die Ausschüttung von Insulin in Gang setzen.

Im Blut liegt der Arzneistoff fast komplett an Plasmaproteine gebunden vor. Glibenclamid wird überwiegend hepatisch metabolisiert, wobei der Wirkstoff vom Cytochrom P450-System hydroxyliert und anschließend sowohl renal als auch biliär eliminiert wird. Die Plasmahalbwertszeit liegt zwischen 8 und 12 Stunden. Die Wirkdauer ist deutlich länger, da die Substanz sich in den Inselzellen anreichert.

• Da die blutzuckersenkende Wirkung von Glibenclamid bis zu 24 Stunden anhalten kann, besteht bei einer Überdosierung die Gefahr eines hypoglykämischen Zustandes. Insbesondere ein hypoglykämischer Schock stellt die größte Gefahr dar.
• Im Gegensatz zum Metformin^® zum Beispiel, kommt es bei Einnahme dieses Medikaments eher zur Gewichtszunahme, da die Insulinfreisetzung den Appetit erhöht. Dies stellt bei der Behandlung adipöser Patienten ein Problem dar.