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P-Glykoprotein

(Weitergeleitet von P-gp)

Synonyme: P-gp, Pgp, PGP-Pumpe, Multidrug-Resistance-Protein 1, MDR1
Englisch: P-glycoprotein, multidrug resistance protein 1, MDR1

1 Definition

P-Glykoprotein ist ein Membranprotein, das aktiv Fremdstoffe aus der Zelle in den Extrazellulärraum pumpt. Es ist an der Entstehung der Multidrug-Resistance beteiligt.

2 Physiologie

Beim P-Glykoprotein handelt es sich um einen ABC-Transporter. Er transportiert unter ATP-Verbrauch, also primär aktiv, hydrophobe Substrate über die Lipidmembran zurück in ein äußeres Kompartiment. Es handelt sich um das Genprodukt des ABCB1-Gens.

Das P-Glykoprotein wird besonders in den Zellen der Blut-Hirn-Schranke exprimiert. Aktuell wird davon ausgegangen, dass der Transporter, wie auch andere ABC-Transporter, eine große Rolle bei der Durchlässigkeit dieser Struktur einnimmt. Das P-Glykoprotein ist zum Beispiel dafür verantwortlich, dass Loperamid, ein synthetisches Opioid zur Durchfallsbehandlung, die zentralen Opioidrezeptoren nicht erreicht, sondern nur die lokalen Rezeptoren im Plexus myentericus besetzt.

3 Unerwünschte Effekte

4 Hemmstoffe

Einige Stoffe können diesen Effluxtransporter hemmen und ermöglichen somit die ZNS-Gängigkeit anderer Stoffe. Inhibitoren sind z.B.: Chinidin, Verapamil, Ketoconazol, Ciclosporin.

5 Quellen

  1. P-Glykoprotein – Bedeutung für den Arzneistoffmetabolismus

6 Literatur

  • Cozza KL, Armstrong SC, Oesterheld JR. Drug Interaction. Principles for Medical Practice. American Psychiatric Publishing, Inc. 2003, Second Edition

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