Dexamethason
Chemische Bezeichnung: 9-Fluor-16α-methylprednisolon
Handelsnamen: Fortecortin®, Dexa-Ophtal®, Otobacid®, Dexa Loscon® mono u.a.
Definition
Dexamethason ist ein synthetisches, halogeniertes Glukokortikoid, das entzündungshemmend und immunsuppressiv wirkt.
Chemie
Dexamethason hat die Summenformel C22H29FO5 und ein Molekulargewicht von 392,464 g/mol. Es liegt als weißes bis fast weißes kristallines Pulver vor. Dexamethason ist praktisch unlöslich in Wasser, wenig löslich in wasserfreiem Ethanol und schwer löslich in Dichlormethan.
Pharmakologie
Dexamethason gehört zu den lang wirkenden Glukokortikoiden mit einer Plasmahalbwertszeit von ca. 4,5 Stunden.[1] Seine Wirkstärke ist ca. 30-mal größer als die körpereigener Glukokortikoide. Dexamethason besitzt keine relevante mineralokortikoide Wirkung.
Indikationen
Dexamethason wird topisch und systemisch eingesetzt, u.a. bei folgenden Indikationen:
- Hirnödem
- Status asthmaticus
- Initialbehandlung schwerer Dermatosen
- Lupus erythematodes
- Systemvaskulitiden
- Aktive chronische Polyarthritis
- Juvenile Arthritis
- Rheumatisches Fieber mit Karditis
- Palliativtherapie maligner Tumoren.
- Prophylaxe und Therapie des postoperativen und zytostatikainduzierten Erbrechens.
- Adrenogenitales Syndrom
Zusätzlich wird es bei schweren Verläufen von COVID-19 zur Modulation der Immunreaktion angewendet.[2] Auf der Grundlage sog. Einzelzellsequenzierung wurde festgestellt, dass der Erfolg der Behandlung an die Reaktion der Monozyten auf Dexamethason gekoppelt ist. Da die monozytäre Antwort der Verbesserung des klinischen Zustands um einige Tage vorausgeht, ist sie als prognostischer Parameter von Bedeutung.[3]
Nebenwirkungen
Dexamethason verursacht die typischen Nebenwirkungen aller Glukokortikoide, unter anderem:
Ein Drittel der Patienten unter langfristiger Anwendung von Dexamethason erleidet Knochenfrakturen. Die kortikoidabhängige Apoptose von Osteoblasten wird über den Nrf2/HO-1-Pfad vermittelt.[4]
Klinik
Dexamethason wird zur Durchführung des so genannten Dexamethason-Kurztests verwendet, z.B. im Rahmen der Diagnostik des Morbus Cushing. Ebenfalls kann es bei der Behandlung der familiären Glukokortikoidresistenz zum Einsatz kommen.
Rezepturen
- Dexamethason 0,1, Carmellose-Natrium 600 DAB 5,0, Glycerol 85% 10,0 ad Aqua purif. ad 100,0 g
- Dexamethason 0,05 % in Hypromellose-Haftpaste 40,0 % (NRF S.42.) ad 20,0 g
Quellen
- ↑ Freissmuth, M., Offermanns, S. & Böhm, S. Pharmakologie und Toxikologie. Springer Publishing, 2016
- ↑ BfArM: Dexamethason: Behandlung von Erwachsenen mit der Coronavirus-Erkrankung 2019 (COVID-19), die eine Atemunterstützung benötigen abgerufen am 25.10.2021
- ↑ Knoll R et al. The life-saving benefit of dexamethasone in severe COVID-19 is linked to a reversal of monocyte dysregulation. Cell. 2024
- ↑ Han et al. P21Waf1/Cip1 depletion promotes dexamethsone-induced apoptosis in osteoblastic MC3T3-E1 cells by inhibiting theNrf2/HO-1 pathway, Archives of Toxicology, 2019