Lansoprazol

Es handelt sich um ein Derivat von Pyridin und Benzimidazol mit der Summenformel:

• C₁₆H₁₄F₃N₃O₂S

Lansoprazol ist bei Zimmertemperatur ein weißliches bis braunes, kristallines Pulver. In Wasser ist die Verbindung praktisch komplett unlöslich. Der Arzneistoff liegt als Racemat vor.

Lansoprazol ist ein Prodrug, d.h. es wird erst im Organismus in die wirksame Form metabolisiert. Es besitzt keine lokale Wirkung auf den Magen, sondern wird zunächst nach Resorption im Darm mit dem Blutkreislauf verteilt. Über den systemischen Kreislauf gelangt der Wirkstoff schließlich zu den überaktiven Belegzellen des Magens. In den Canaliculi der Belegzellen erfolgt die Umwandlung in die pharmakologisch wirksame Form. Die Halbwertszeit von Lansoprazol beträgt lediglich 1,5 Stunden. Die eigentliche Wirkungsdauer ist wesentlich länger.

Der wirksame Lansoprazol-Metabolit bindet kovalent an die Protonenpumpe der Belegzellen und hemmt somit eine weitere Synthese von Magensäure.

Lansoprazol steht für die orale Applikation in Form von Kapseln zur Verfügung. Die Einnahme erfolgt ein bis zweimal täglich, ca. 30 Minuten vor den Mahlzeiten.

• Häufiges Sodbrennen
• Magengeschwür
• Darmgeschwür
• Magenschleimhautentzündung
• Infektion mit Helicobacter pylori (in Kombination mit einem Antibiotikum)
• Magenschutz
• Zollinger-Ellison-Syndrom
• Refluxösophagitis

• Müdigkeit
• Schwindel
• Kopfschmerzen
• Juckreiz
• Hautausschlag
• Erbrechen
• Übelkeit
• Erhöhung der Leberenzyme
• tubulointerstitielle Nephritis (TIN)

Lansoprazol hemmt das P-Glykoprotein und wird über die Cytochrome CYP2C19 und CYP3A metabolisiert. Hieraus können sich gegebenenfalls Wechselwirkungen mit Arzneimittel ähnlicher Pharmakokinetik ergeben. Durch die Hemmung der Protonenproduktion erhöht sich der pH-Wert im Magen, was sich auf die Absorption anderer Arzneimittel auswirken kann. Vorsicht ist insbesondere geboten bei der gleichzeitigen Anwendung von:

• Azol-Antimykotika
• Sucralfat
• Einige Antikoagulantien
• Digoxin
• Atazanavir

Lansoprazol darf grundsätzlich nicht eingenommen werden, wenn eine bekannte Überempfindlichkeit oder Allergie besteht. Des Weiteren ist eine gemeinsame Einahme mit dem HIV-Proteaseinhibitor Atazanavir kontraindiziert, da hierdurch die Verfügbarkeit des HIV-Medikamentes stark verringert werden kann.