Atorvastatin
Handelsnamen: Sortis®, Lipitor® u.a.
Englisch: atorvastatin
Definition
Atorvastatin gehört zur Medikamentengruppe der Statine, deren hauptsächliche Funktion es ist, den Cholesterinspiegel im Blut zu senken. Bis zur Einführung von Rosuvastatin im Jahr 2009 galt Atorvastatin als stärkstes Statin.
Wirkmechanismus
Für die Synthese von Cholesterin in der Leber ist ein körpereigenes Enzym verantwortlich, die sogenannte HMG-CoA-Reduktase. Diese stellt den geschwindigkeitsbeschleunigenden Schritt in der gesamten Cholesterin-Produktion dar und muss daher bei zu hohen Cholesterinwerten in erster Linie gehemmt werden. Diesem Zweck dienen die Statine, darunter auch das Atorvastatin. Als Inhibitor der HMG-CoA-Reduktase bewirkt Atorvastatin eine verminderte Cholesterinsynthese und eine damit zusammenhängende gesteigerte LDL-Rezeptor-Synthese. Dies ermöglicht wiederum seinerseits eine erhöhte Aufnahme von LDL in die Leberzellen, statt in die Peripherie. Der LDL-Spiegel im Blut wird somit herabgesenkt.
Pharmakokinetik
Atorvastatin wird wie andere Statine wie Simvastatin oder Lovastatin in der Leber von der CYP-3A4 verstoffwechselt, die Bestandteil des Cytochrom-P450-Systems ist. Da beispielsweise das Antibiotikum Clarithromycin, die Antimykotika Itraconazol und Ketoconazol, und auch Grapefruitsaft die Fähigkeit besitzen, die CYP-3A4 zu inhibieren, würde bei deren gleichzeitiger Einnahme mit Statinen das Risiko für Nebenwirkungen zunehmen.
Indikationen
- erhöhte LDL-Werte im Blut
- akutes Koronarsyndrom
- instabile Angina pectoris
- Herzinfarkt
- familiäre Hypercholesterinämie
Nebenwirkungen
- unspezifische Kopfschmerzen
- Erhöhung von Leberwerten (z.B. Transaminase)n
- gastrointestinale Beschwerden
- toxische Myopathien bis hin zur Rhabdomyolyse (vor allem in Kombination mit Gemfibrozil)
- Myasthenia gravis und okuläre Myasthenie[1]
Kontraindikationen
- Cholestase
- erhöhte Leberenzymwerte (z.B. Transaminasen)
- Myopathien
Pharmakoökonomie
Quellen
- ↑ PRAC recommendations on signals. Adopted at the 09–12 Januar 2023 PRAC meeting. 6 February 2023, EMA/PRAC/4770/2023, abgerufen am 30.03.2023
- ↑ Wolf-Dieter Ludwig, Bernd Mühlbauer, Roland Seifert (2023): Arzneiverordnungs-Report 2022, Springer-Verlag GmbH, Berlin