Bitte logge Dich ein, um diesen Artikel zu bearbeiten.
Bearbeiten

Gemfibrozil

Handelsnamen: Gevilon u.a.
Englisch: Gemfibrozil

1 Definition

Gemfibrozil ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Fibrate, der zur Behandlung von Fettstoffwechselstörungen eingesetzt wird.

2 Wirkmechanismus

Der genaue Wirkmechanismus der Fibrate ist bis heute (2020) noch nicht umfassend aufgeklärt. Vermutlich stimuliert Gemfibrozil die Aktivität der Lipoproteinlipase und somit den Abbau von VLDL und Chylomikronen. Weiterhin wird der Fettsäureabbau über Bindung an den Peroxisom-Proliferator-aktivierten Rezeptor (PPAR-alpha) erhöht. Außerdem blockiert es die Cholesterinsynthese in der Leber.

Insgesamt senkt Gemfibrozil das VLDL- und LDL-Cholesterin. Weiterhin kommt es zu einem Anstieg des HDL-Cholesterins und zur Reduktion der Triglyzeridkonzentrationen.

3 Pharmakokinetik

Gemfibrozil wird nach oraler Gabe mit einer Bioverfügbarkeit von fast 100 % resorbiert. Die maximalen Plasmaspiegel werden 1-2 Stunden nach Einnahme erreicht. Das Verteilungsvolumen im Steady-State beträgt 9-13 Liter. Gemfibrozil liegt im Blut zu 97 % an Plasmaproteine gebunden vor.

Gemfibrozil wird durch eine Ringmethylgruppe oxidiert und bildet einen Hydroxymethyl- und einen Carboxymetaboliten. Letzterer hat eine geringe Wirksamkeit und eine Eliminationshalbwertszeit von ca. 20 Stunden. Die dabei beteiligten Enzyme sind jedoch nicht bekannt. Weiterhin wird Gemfibrozil über eine Glucuronidierung metabolisiert.

Ungefähr 70 % der angewendeten Dosis wird mit dem Urin ausgeschieden, hauptsächlich in Form von Konjugaten von Gemfibrozil und seiner Metaboliten. Maximal 6 % der Dosis wird unverändert renal ausgeschieden, weitere 6 % finden sich in den Fäzes. Die Eliminationshalbwertszeit beträgt 1,3 bis 1,5 Stunden.

4 Indikationen

Gemfibrozil ist indiziert als unterstützende Therapie neben einer Diät oder anderen nicht medikamentösen Behandlungen (z.B. Gewichtsabnahme) für folgende Erkrankungen:

5 Darreichungsform

Gemfibrozil ist als Filmtablette mit 600 und 900 mg Wirkstoff verfügbar.

6 Dosierung

Gemfibrozil wird i.d.R. in einer Dosis von 900 bis 1.200 mg/d eingenommen. Die Einnahme sollte eine halbe Stunde vor einer Mahlzeit erfolgen.

Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.

7 Nebenwirkungen

Gemfibrozil kann zu Myositis und Myopathie bis hin zur Rhabdomyolyse führen, insbesondere bei Kombination mit Statinen. Erhöht sich die Konzentration der Kreatinkinase (CK) auf das Fünffache des Normwertes, muss Gemfibrozil abgesetzt werden. Risikofaktoren einer Rhabdomyolyse sind u.a. eine eingeschränkte Nierenfunktion, eine Hypothyreose, ein Alkoholmissbrauch und ein Alter > 70 Jahre.

Weitere Nebenwirkungen von Gemfibrozil sind:

8 Wechselwirkungen

Gemfibrozil besitzt ein komplexes Wechselwirkungsprofil und verursacht eine erhöhte Exposition von zahlreichen Arzneimitteln, insbesondere von CYP2C8-, CYP2C9-, CYP2C19-, CYP1A2-, UGTA1-, UGTA3- und OATP1B1-Substraten.

Weiterhin können bei Anwendung von Gemfibrozil mit oralen Antidiabetika und Insulin hypoglykämische Reaktionen auftreten. Weiterhin kann Gemfibrozil die Wirkung von Phenprocoumon verstärken.

9 Kontraindikationen

Fachgebiete: Arzneimittel

Diese Seite wurde zuletzt am 15. Juli 2020 um 18:48 Uhr bearbeitet.

#fixed
#2 vor 2 Tagen von Bijan Fink (Arzt | Ärztin)
Gast
Lipoproteinlipasen werden nicht aus TAG produziert sondern hydrolisieren diese.
#1 vor 2 Tagen von Gast (Arzt | Ärztin)

Um diesen Artikel zu kommentieren, melde Dich bitte an.

Klicke hier, um einen neuen Artikel im DocCheck Flexikon anzulegen.

Artikel wurde erstellt von:

Letzte Autoren des Artikels:

1 Wertungen (5 ø)

14.165 Aufrufe

Hast du eine allgemeine Frage?
Hast du eine Frage zum Inhalt?
Copyright ©2020 DocCheck Medical Services GmbH | zur mobilen Ansicht wechseln
Sprache:
DocCheck folgen: